[发明专利]整联蛋白受体拮抗剂

权利要求书

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中

A₁是C；

E是被R³或R⁴选择取代的五-或六-元杂芳基或六-元芳基环；

X¹-X²是CHR¹-CH；

X³是CR⁵R^5’；

R′是H，C_1-6烷基，C_1-7环烷基-C_0-4烷基，或Ar-C_0-4烷基；

R″是R′，-C(O)R′或-C(O)OR⁵；

R是C_1-6烷基，C_3-7环烷基-C_0-4烷基或Ar-C_0-4烷基；

R¹是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基-C_0-4烷基或Ar-C_0-4烷基；

R²是-OR′，-NR′R″，-NR′SO₂R，NR′OR′，-OCR′₂C(O)OR′，-OCR′₂OC(O)R′，-OCR′₂C(O)NR′₂，  CF₃或-COCR′₂R^2’；

R^2′是-OR′，-CN，-S(O)_rR′，S(O)₂NR′₂，-C(O)R′C(O)NR′₂或-CO₂R′；

R⁵和R^5’各自独立的是H，C_1-6烷基，C_3-7环烷基-C_0-4烷基或Ar-C_0-4烷基；

R⁶是W-(CR′₂)_q-Z-(CR′R₁₀)_r-U-(CR′₂)_SV-或W′-(CR′₂)_q-U-(CR′₂)_S-；

R³、R⁴和R⁷各自独立的是H，卤素，-OR¹²，-SR¹²，-CN，-NR′R¹²，NO₂，-CF₃，CF₃S(OR′₂)_r-，-CO₂R′，-CONR′₂，R¹⁴-C_0-6烷基-，R¹⁴-C_0-6氧代烷基-，R¹⁴-C_2-6链烯基-，R⁴-C_2-6炔基-，R¹⁴-C_0-6烷氧基，R¹⁴-C_0-6烷氨基或R¹⁴-C_0-6烷基-S(O)_r-，

R⁸是R′，C(O)R′，CN，NO₂，SO₂R′，或C(O)OR⁵；

R⁹是R′，-CF₃，-SR′或-OR′；

R¹⁰是H，C_1-4烷基或-NR′R″；

R¹²是R′，-C(O)R′，-C(O)NR′₂，-C(O)OR⁵，-S(O)_mR′或S(O)₂NR′₂；

R¹⁴是H，C_3-6环烷基，Het或Ar；

R¹⁵是H，C_1-10烷基，C_3-7环烷基-C_0-8烷基或Ar-C_0-8烷基；

U和V可以没有，或为CO，CR′₂，C(＝CR¹⁵₂)，S(O)_n，O，NR¹⁵，CR¹⁵，OR¹⁵，CR′(OR″)CR′₂，CR′₂CR′(OR″)，C(O)CR′₂，CR¹⁵₂C(O)，CONR¹⁵，NR¹⁵CO，OC(O)，C(O)O，C(S)O，OC(S)，C(S)NR¹⁵，NR¹⁵C(S)，SO₂NR¹⁵，NR¹⁵SO₂，N＝N，NR¹⁵NR¹⁵，NR¹⁵CR¹⁵₂，NR¹⁵CR¹⁵₂，CR¹⁵₂O，OCR¹⁵₂，C≡C，CR¹⁵＝CR¹⁵，Het或Ar，条件是U和V不能同时没有；

W是R′R″N-，R′R″NR′N-，R′R″NR′NCO-，R′₂NR′NC(＝NR′)-，R′ONR′C(＝NR′)-，W是Q是NR′，O或S；

R^a是H，C_1-6烷基，Ar-C_0-6烷基，Het-C_0-6烷基，或C_3-6环烷基-C_0-6烷基，卤素，OR¹，SR¹，COR¹，OH，NO₂，N(R¹)₂，CO(NR¹)₂，CH₂N(R¹)₂；

R^b和R^c各自独立地选自H，C_1-6烷基，Ar-C_0-6烷基，Het-C_0-6烷基，或C_3-6环烷基-C_0-6烷基，卤素，OR¹，SR¹，COR¹，OH，NO₂，N(R¹)₂，CO(NR¹)₂，CH₂N(R¹)₂，或者R^b和R^c结合形成五或六元芳环或非芳环，并且被卤素、C_1-4烷基、OR¹、SR¹、COR¹、OH、NO₂、N(R¹)₂、CO(NR¹)₂、CH₂N(R¹)₂、CN，或R″R′NC(＝NR′)-选择取代；

X是N＝CR′，C(O)或O；

Y可以没有，或是S或O；

Z是(CH₂)_t，Het，Ar或C_3-7环烷基；

m是1或2；

n是0，1，2或3；

q是0，1，2或3；

r是0，1或2；

s是0，1或2；

t是0，1或2；

u是0，1或2；

v是0或1；和

w是0或1。