[发明专利]皮肤增白组合物

说明书

                        技术领域

本发明涉及皮肤增白领域。具体地讲，本发明涉及包括用于皮肤增白的特定还原剂的新组合物。

                        背景技术

黑素的形成取决于三种物质的存在：(1)一种合适的基质如酪氨酸和多巴，(2)分子氧和(3)酶酪氨酸酶(一种铜蛋白质复合物)。如果这些物质中的任意一种缺少或有所降低都会影响黑素的形成。

还原剂可通过下述机制阻碍黑素的形成：(1)它与酶体系中的一些铜络合并通过与铜络合而减少了黑素的酶的形成，原因是酪氨酸酶的辅酶是铜蛋白质复合物。(2)黑素形成的必需基质(酪氨酸和多巴)是经细菌和酶分解蛋白质而形成的。细菌量的减少将抑制分解蛋白的断裂，因此由于还原剂(如亚硫酸钠)是一种杀菌物，所以有助于降低黑素源。(3)与黑素基质相比，该强还原剂(如亚硫钠)本身更易被氧化。

已转让给Institute of Chemical-Pharmaceutical Research(Bucharest)的罗马尼亚专利申请100161公开了使用如偏亚硫酸氢钠的还原剂在消除令人不快气味方面的用途。

转让给Helena Rubinstein的USP 4136166、转让给Warner-Lambert的USP 4792443、转让给宝洁公司的USP 5514437和已转让给MochidaPharmaceutical Co.的日本特许公开6-263624都公开了亚硫酸盐、亚硫酸氢盐和偏亚硫酸氢盐作为稳定剂或抗氧化剂的用途。

转让给Shiseido的日本特许公开54-129134公开了(i)亚硫酸盐或亚硫酸氢盐和有机溶剂，(ii)铁盐和(iii)过氧化氢的组合体具有漂白头发黑素的作用。

已转让给Sansyo Pharmaceutical的日本特许公开3-101609，转让给Shiseido的日本特许公开3-279313，转让给Kose的日本特许公开4-352708，转让给Shiseido的日本特许公开63-174910和转让给Kao的日本特许公开7-25742中公开了亚硫酸盐、亚硫酸氢盐和焦亚硫酸盐具有防止产品着色的作用。

日本特许公开5-139928已转让给Hisamitsu Pharmaceutical Co.，在该专利中公开了亚硫酸氢钠、偏亚硫酸氢钠作为抗氧化剂的用途。

日本特许公开5-179300已转让给Kitano Kagaku，在该专利中公开了亚硫酸氢钠被用于漂白皮革。

日本特许公开7-21588g、8-12548、8-12549、8-12550、8-12552、8-12554、8-12556、8-12557、8-12558和8-12565(已转让Shiseido)和日本特许公开59-157009(转让给Yakurigaku Cyuo Kenkyusho)中公开了在包括特定的增白皮肤或控制黑素活性物质的皮肤增白或控制黑素的组合物中包含有非常少量的亚硫酸氢钠或亚硫酸钠。

目前已发现水溶性还原剂选自亚硫酸钠、亚硫酸钾、亚硫酸铵、亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、亚硫酸氢铵、偏亚硫酸氢钠、偏亚硫酸氢钾、甲酸、草酸以及其混合物，它们可被用来增白哺乳动物的皮肤。

本发明涉及皮肤增白美容组合物，包括：(a)至少一种安全、有效量的水溶性还原剂，选自亚硫酸钠、亚硫酸钾、亚硫酸铵、亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、亚硫酸氢铵、偏亚硫酸氢钠、偏亚硫酸氢钾、甲酸、草酸及其混合物，(b)一种水溶性还原剂的化妆品中可用的载体，其中所述组合物基本不含氢醌或其衍生物。

本发明的皮肤增白组合物优选包括所述的水溶性还原剂和卵磷脂。

本发明的皮肤增白组合物更优选包括(a)上述水溶性还原剂，(b)化妆品中可用的液态油，(c)多羟基醇，(d)固态脂肪醇，(e)表面活性剂，(f)水和(g)卵磷脂，其中至少上述组分(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)中的一部分形成液晶(liquid crystal)。

这种组合物满足了哺乳动物皮肤增白的需要。

本文所用的“局部施用”是指直接涂在或扩散于外部皮肤上。

本文所用的“皮肤增白”是指减少皮肤中黑素，包括一种或多种皮肤基调的整体增白；高增色损害后的增白，所述皮肤颜色加深包括老年斑、黑斑病、褐黄斑、雀斑、炎症过后的色素沉着过度或日光引起的色调加深的斑伤。