[发明专利]苯稠合杂环衍生物及其用途无效
申请号: | 96190162.4 | 申请日: | 1996-01-08 |
公开(公告)号: | CN1092639C | 公开(公告)日: | 2002-10-16 |
发明(设计)人: | 大竹淳之;星和弘;塚本俊次;武田崇弘;山田尚弘;松本和久;大野道博;大野清隆 | 申请(专利权)人: | 东丽株式会社 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/12;C07D209/14;C07D307/79;C07D307/80;C07D307/81;C07D413/06;A61K31/34;A61K31/40;A61K31/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 钟守期,杨丽琴 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯稠合杂环 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种由通式(I)表示的苯稠合杂环衍生物:式(I)中,
R1表示-X-(CH2)nCOOR3,式中,X是-O-、-S-或-CH2-,R3是氢、碳原子数1~5的低级烷基、金属阳离子,铵离子、胺阳离子或季铵阳离子,n表示1~3的整数,
R2表示
i)-CR4=CR5-O-
ii)-CR5=CR4-O-,或
iii)-NR4-CR5R6-CHR7-
式中,R4表示
-(CH2)m-Y-R8
式中,m表示1~4的整数,
Y表示
1)-O-
2)-CH2-
3)-S(O)p-,p表示0~2的整数,
4)-CO-
5)-CH(OH)-
6)-NR9SO2-
式中,R9表示
a)氢
b)碳原子数1~5的烷基
c)未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基,或
d)被未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基取代的碳原子数1~5的烷基
7)-NR9CO-,R9的定义同上,
8)-CONR9-,R9的定义同上,
9)-NR9-,R9的定义同上,
10)-O-N=CR9-,R9的定义同上,或
11)式(II)
R8表示
1)苯基、噻吩基、呋喃基、萘基或碳原子数3~8的环烷基,
2)取代的苯基、取代的噻吩基、取代的呋喃基或取代的萘基,
3)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数1~5的烷基,
4)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数2~5的链烯基,
5)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数3~5的炔基,
6)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数2~8的烷氧基烷基,
7)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数1~5的羟烷基,
8)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数2~8的烷硫基烷基,或者
9)被选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的萘基、碳原子数3~8的环烷基、苯氧基中的1个或2个取代基取代的碳原子数1~5的氨基烷基,
10)-CH2-C(O)-R10,R10表示取代或未取代的苯基,被1或2个取代或未取代的苯基取代的碳原子数1~5的烷基,
其中,R8中的取代苯基、萘基、呋喃基和噻吩基和R10中的取代苯基的取代基选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基,
R5表示
1)氢,
2)碳原子数1~5的烷基,
3)碳原子数1~5的羟烷基或乙酰氧基烷基,
4)被1或2个未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基取代的碳原子数1~5的烷基,
5)被1或2个未取代或被选自低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、苯氧基、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和低级烷氨基中的基团取代的苯基取代的碳原子数2~8的烷氧基烷基,
R6、R7表示氢,或者R6与R7一起表示按共价结合的双键,
其中,上述的苯基、萘基、呋喃基和噻吩基的取代基为一个或多个,当取代基的个数为两个以上时,取代基相互独立。
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