[发明专利]作为抗癌和抗病毒剂的二-(2-卤代乙基)氨基苯基取代的偏端霉素衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物及其可药用盐，其中n是2，3或4R和R₁之一是氢、C₁-C₄烷基、CF₃或C₁-C₄烷氧基，另一个独立地是CF₃、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基；且X是卤素。

2.权利要求1的式(I)化合物及其可药用盐，其中：n是3；X是氯；R和R₁之一是氢或C₁-C₄烷基，另一个是C₁-C₄烷基、CF₃或C₁-C₄烷氧基。

3.-种选自下列的化合物：β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3-甲基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3，5-二甲基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3-乙基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3，5-二乙基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3-甲氧基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3-乙氧基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[2-甲氧基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[2-甲基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3-三氟甲基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒；和β-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[1-甲基-4-[3-三氟甲基-5-甲基-4-N，N-二(2-氯乙基)氨基苯-1-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]吡咯-2-甲酰氨基]丙脒，或者它们的可药用盐。

4.权利要求3的化合物的盐，其中所述盐是盐酸盐。

5.一种制备式(I)化合物或其盐的方法，所述方法包括将其中n是如权利要求1中所定义的式(II)化合物与式(III)化合物反应，式(III)中R，R₁和X如权利要求1所定义并且Y是羟基或离去基团；并且如果需要，使式(I)化合物成盐或由其盐获得游离化合物，和/或，如果需要将式(I)化合物异构体混合物分离成单一异构体。

6.一种药物组合物，含有适宜载体和/或稀释剂及作为活性成分的权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐。

7.权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐，用作抗肿瘤和抗病毒剂。

8.含有权利要求1所定义的式(I)化合物或其可药用盐和另一种抗肿瘤剂的联合制剂产品，在抗癌治疗中它们可同时、分开或按顺序使用。

9.权利要求1所定义的式(I)化合物或其可药用盐在制备作为抗肿瘤和抗病毒剂的药物组合物中的用途。

10.一种治疗患肿瘤哺乳动物的方法，该方法包括向所述哺乳动物施予治疗有效量的权利要求1所定义的式(I)化合物或其可药用盐。