[发明专利]具有生长激素释放特性的化合物无效
申请号: | 96192184.6 | 申请日: | 1996-01-26 |
公开(公告)号: | CN1176645A | 公开(公告)日: | 1998-03-18 |
发明(设计)人: | J·劳;B·佩什克;T·K·汉森;N·L·约翰森;M·安克森 | 申请(专利权)人: | 诺沃挪第克公司 |
主分类号: | C07K5/02 | 分类号: | C07K5/02;A61K38/05;A61K38/06;//C07K14/60 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 丹麦巴格*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 生长激素 释放 特性 化合物 | ||
1.通式I化合物或其药用盐,其中
n为0或1;
m为1或2;
p为0、1或2;A为其中R1为氢或C1-6烷基,W为=O或=S;B为其中R2为氢或C1-6烷基,W′为=O或=S;D为
其中R3、R4、R5、R6、R7和R8独立地为氢或可被卤原子、氨基、羟基或芳基任意取代的C1-6烷基;
R5和R6,R6和R7,R5和R8或R7和R8任选形成-(CH2)i-U-(CH2)j-,其中i和j独立地为1或2,
U为-O-,-S-或共价键;
M为-O-,-S-,-CH=CH-,任选被卤原子、氨基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代;o、r和t独立地为0、1、2、3或4;q和s独立地为0或1;r+s+t为1、2、3或4;E为氢,
其中L为氢、-OR9、-CONR9R10、任选由羟基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基,
或者L为
其中R9和R10独立地为氢、C1-6烷基或一起形成-(CH2)k-U′-(CH2)l-,
其中k和l独立地为1、2或3,且k+l为3、4、5或6,
U′为-O-,-S-或共价键;
X为-N(R11)-,-O-或-S-,
V为-C(R12)=或-N=,
Y为-C(R13)=或-N=,
Z为-C(R14)=或-N=,
R12、R13和R14独立地为氢、-COOR15、-CONR16R17、-(CH2)vNR16R17、-(CH2)uOR15、卤原子、羟基、C1-6烷基、苯基、噁唑-5-基、5-甲基-[1,2,4]2噁二唑-3-基,
R11、R15、R16和R17独立地为氢或任选由芳基取代的C1-6烷基,u和v独立地为0或1、2、3、4、5或6;
K为氢或
其中R18、R19、R20和R21独立地为氢、任选由卤原子、氨基、C1-6烷基氨基、羟基或芳基取代的C1-6烷基;R18和R19,R18和R21,R19和R20或R20和R21任选形成-(CH2)k′-Z-(CH2)l′-,其中k′和l′独立地为1、2或3,且k′+l′为3、4、5或6;
Z为-O-、-S-或共价键;
b为0或1;
a和b独立地为0、1、2、3或4;
且a+b为1至4;
Q为>CR22-或>N-,
其中R22为氢或C1-6烷基,F为其中R23为氢或C1-6烷基,W为=O或=S;G为氢,任选由卤原子、氨基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代;J为
任选由卤原子、氨基、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代,
该通式I化合物包括其任何光学异构体,分离的、纯的或部分纯化的光学异构体或其外消旋混合物。
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