[发明专利]具有三环式稠合杂环的新颖的奎宁环衍生物无效
申请号: | 96192277.X | 申请日: | 1996-03-01 |
公开(公告)号: | CN1177353A | 公开(公告)日: | 1998-03-25 |
发明(设计)人: | 伊坂雅彦;石原司;松田光阳;角田裕俊;盛谷浩史 | 申请(专利权)人: | 山之内制药株式会社 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;A61K31/435;A61K31/54;A61K31/535 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 章鸣玉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 三环式稠合杂环 新颖 奎宁 衍生物 | ||
1.如下通式(I)所示的含有三环式稠合杂环的奎宁环衍生物,其盐,其水合物或其溶剂合物,式中符号具有以下意义:R1:氢原子,卤原子,或低级烷基,R2:氢原子,羟基,或低级烷氧基,:单键或双键,但是,当为双键时,R2不存在,X、Y:相同或不同的键、氧原子(-O-)、羰基(-CO-)、式-S(O)p-表示的基团,或式-NR3-表示的基团,
P:0、1或2,
R3:氢原子或可以带取代基的低级烷基,A:饱和或不饱和的低级亚烷基,式-(CH2)m Z(CH2)n-表示的基团,或式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团,
Z:氧原子(-O-)、式-S(O)q-表示的基团,羰基(-CO-),或式-NR5-表示的基团,
R4:氢原子,卤原子,或低级烷基,
R5:氢原子,或低级烷基,
m,n:相同或不同地为0或1-5的整数,
m+n:1~5的整数,
q:0、1或2,
但是,当X或Y之一以键表示时,A为式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团。
2.如权利要求1所述的化合物,其中A为不饱和的低级亚烷基,式-(CH2)mZ(CH2)n-表示的基团,或式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团,Z为氧原子(-O-),羰基(-CO-),或式-NR5-表示的基团。
3.如权利要求2所述的化合物,其中通式(I)中以表示的三环基团为:
4.如权利要求3所述的化合物,其中R3为氢原子或可带有取代基:羟基、低级烷氧基、氨基、一或二低级烷基氨基、羰基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、芳基的低级烷基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中A为式-(CH2)mZ(CH2)nCR4=表示的基团。
6.如权利要求4所述的化合物,其中A为式-(CH2)mO(CH2)nCR4=表示的基团。
7.(Z)-3-[2-(咔唑-2-基氧)亚乙基]奎宁环,其盐,其水合物,或其溶剂合物。
8.(Z)-2-[2-(咔唑-2-基氧)-1-甲基亚乙基]-1-甲基亚乙基]奎宁环,其盐,其水合物,或其溶剂合物。
9.(E)-3-[2-(咔唑-2-基氧)-1-氟代亚乙基]奎宁环,其盐,其水合物,或其溶剂合物。
10.以权利要求1-9之中任何一项所述的化合物或其制药学上允许的盐为有效成分的医药组合物。
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