[发明专利]用作加压素拮抗剂的双环苯并吖庚因衍生物无效
申请号: | 96192356.3 | 申请日: | 1996-01-16 |
公开(公告)号: | CN1177356A | 公开(公告)日: | 1998-03-25 |
发明(设计)人: | J·D·阿尔布赖特;E·G·德罗斯桑托斯 | 申请(专利权)人: | 美国氰胺公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/55;C07D513/04;//;333∶00;223∶00);237∶00;223∶00);223∶00;221∶00);281∶00;221∶00) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,温宏艳 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 加压素 拮抗剂 双环苯 衍生物 | ||
1、一种选自通式I的化合物和其可成药盐:其中,E-Y选自:-CH=CH-、、-CH2-CH2-,当Y为-CH2-时,E选自:
-CHOH、-CHO-低级烷基(C1-C6)、-CH-S-低级烷基(C1-C6)、-CHNH2、-CHN-低级烷基(C1-C6)、-C[N-低级烷基(C1-C6)]2、-CHOCO-低级烷基(C1-C6)、-CHNH(CH2)mNH2;-CHNH(CH2)m-NH-低级烷基(C1-C6)、-CHNH(CH2)m-N[低级烷基(C1-C6)]2;-CHNH(CH2)m-S-低级烷基(C1-C6)、-CHNH(CH2)m-O-低级烷基(C1-C6)、S、O、-NH、-N-低级烷基(C1-C6)、-NCO-低级烷基(C1-C6),m为整数2-6;代表:(1)含2个氮原子的稠合的不饱和6-元杂芳环,其可选择性地被1个或2个取代基取代,取代基选自:(C1-C3)低级烷基、卤原子、氨基、(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷氨基;(2)含1个选自O、N或S的杂原子的5-元芳(不饱和)杂环;(3)含2个相邻氮原子的5-元芳(不饱和)杂环;(4)含1个氮原子及1个氧原子或硫原子的5-元芳(不饱和)杂环;其中,5或6-元杂环可选择性地被(C1-C3)低级烷基、卤原子或(C1-C3)低级烷氧基取代;R3为-COAr,其中Ar选自:其中,X选自:O、S、-NH、-NCH3和-NCOCH3;R4选自:H、低级烷基(C1-C3)、-CO-低级烷基(C1-C3)、-SO2-低级烷基(C1-C3);R1和R2选自:H、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤原子;R5选自:H、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤原子;R6选自:(a)如下式的基团:低级烷基(C3-C8)直链或支链,低级烷基(C3-C8)直链或支链,低级烷基(C3-C8)直链或支链,低级链烯基(C3-C8)直链或支链,其中环烃基定义为:(C3-C6)环烷基、环己烯基或环戊烯基;Ra独立选自H、-CH3或-C2H5、-(CH2)q-O-低级烷基(C1-C3)、-CH2CH2OH,q为1、2或3;Rb独立选自:H、-CH3或-C2H5,(b)如下式的基团:其中J为Ra,支链或直链的低级烷基(C3-C8)、支链或直链的低级链烯基(C3-C8)、支链或直链的O-低级烷基(C3-C8)、支链或直链的O-低级链烯基(C3-C8)、四氢呋喃、四氢噻吩,和基团:或-CH2-K′,其中K′为(C1-C3)低级烷氧基、卤原子、四氢呋喃、四氢噻吩或杂环基:其中D、E、F和G选自碳或氮,其中碳原子可以选择性地被卤原子、(C1-C3)低级烷基、羟基、-CO(C1-C3)低级烷基、CHO、(C1-C3)低级烷氧基、CO2-(C1-C3)低级烷基取代,Ra和Rb定义如前;(c)如下式的基团:其中Rc选自卤素,(C1-C3)低级烷基,O-低级烷基(C1-C3),OH,其中Ra和Rb定义如前;(d)如下式的基团:-M-Rd其中Rd为低级烷基(C3-C8)、低级链烯基(C3-C8)或-(CH2)p-环烷基(C3-C6),其中M为O、S,NH、NCH3,及基团-M-Rd,其中Rd选自基团:其中p为0-4,M为键或M选自O、S、NH、NCH3;其中R1、R2和Ra定义如前;其中Ar′选自:其中,W′选自:O、S、NH、N-低级烷基(C1-C3)NHCO-低级烷基(C1-C3)、NSO2低级烷基(C1-C3);R7选自:H、低级烷基(C1-C3)、卤原子、O-低级烷基(C1-C3)和CF3;R8和R9分别选自:H、低级烷基(C1-C3)、S-低级烷基(C1-C3)、卤原子、-NH-低级烷基(C1-C3)、-N-[低级烷基(C1-C3)]2、-OCF3、-OH、-CN、-S-CF3、-NO2、-NH2、O-低级烷基(C1-C3)、NHCO低级烷基(C1-C3)、-O-CO-低级烷基(C1-C3)、-N(Rb)(CH2)q-N(Rb)2和CH3;R10选自:H、卤原子和低级烷基(C1-C3)。
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