[发明专利]作为内皮素拮抗剂的取代苯基化合物

权利要求书

1、式(I)的化合物；其N-氧化物和药物前体，以及其可药用的盐：

式中：

R¹是CN、CH₂CN、CH＝CHCN、CHO或CH＝CHCO₂H；

R²是芳基低级烷氧基、杂芳基低级烷氧基、芳基低级烷硫基或杂芳基低级烷硫基，其中每一个芳基和杂芳基部分可任意被取代；

R³是卤素；

R⁴是任意取代的芳基或任意取代的杂芳基；

R⁵是羧基或电子等排物；

X是氧或硫，以及

n是0或1。

2、按照权利要求1的化合物，其中R¹接在环的2位上。

3、按照权利要求1或2的化合物，其中R²接在环的5位上。

4、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R³接在环的3位上。

5、式(Ia)的化合物、它们的N-氧化物和药物前体，以及它们的可药用的盐：

其中：R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、n和X的定义如权利要求1。

6、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R¹是CN。

7、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R²是杂芳基低级烷氧基。

8、按照权利要求7的化合物，其中R³是杂芳基甲氧基。

9、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R⁴是任意取代的芳基。

10、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R⁵是羧基。

11、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中X是氧。

12、式(Ib)的化合物，它们的N-氧化物和药物前体，以及它们的可药用的盐：其中：R²、R³、R⁴和n的定义如前述的任意一项有关权利要求。

13、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R²是吡啶基甲氧基、哒嗪基甲氧基、噻吩基甲氧基、异噻唑基甲氧基或1，3-苯并二氧杂环戊烯基甲氧基。

14、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R³是氟原子。

15、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中R⁴是被低级烷基、CF₃或氯取代的苯基，取代基的位置相对于R⁴的其余部分为与苯基相连处的邻位，而且R⁴可进一步被一个或多个卤素、低级烷基、CN或低级烷氧基取代。

16、按照前述任意一项权利要求的化合物，其中基团-X-CHR⁴R⁵中与X部分呈α位的碳原子的手性中心，或者基团-O-CHR⁴CO₂H中与氧原子呈α位的碳原子手性中心，均具有(S)构形。