[发明专利]能形成脂质体的UV吸收剂

说明书

本发明涉及一种能形成脂质体的UV吸收剂，这类化合物的制备方法，以及它们在化妆品制剂中作为防晒剂的用途。

已知波长为285-400nm的紫外线能引起或加速许多不同的人体皮肤损害，如红斑，加速老化，光毒性和光变态反应等。为局部保护人体皮肤，推荐可以防止UV辐射有害作用的化妆品制剂形式的化合物。

人们进一步已知用于防UV的化妆品制剂中的化学UV吸收剂本身只能不充分地粘附到皮肤上或皮肤里。所以需要通过开发合适的配方，如乳剂、凝胶或油来消除这种不足。这种配方应允许UV保护物质能较长时间停留在外层皮肤上或外层皮肤里。此外，允许UV吸收剂高度渗透进入角质层、并同时使这些化合物较长时间停留在那里，这种改进的可能性在于以脂质体包装(liposomal packaging)的形式将相应的UV吸收剂涂覆到皮肤上。这种方法描述在，例如，WO-92.05761和WO-93.02659中。

令人意外地，发现了一种含有在285-400nm上具有吸收能力的UV发色团和特殊化学结构单元的化合物，该结构单元使这些化合物能在双分子层中自我组织，该化合物能渗透到角质层深处，在那里以特别耐洗的方式起作用。

因此，本发明涉及一种能形成脂质体的UV吸收剂，它包括亲水首基(＝Z)，间隔基(＝W)，在285-400nm上具有吸收能力的UV发色团(Q)，和至少一个疏水尾基(＝A)，具有通式(1)：其中A₁和A₂，相互单独是疏水基团，Q是UV发色团，W是有机基团，Z₁和Z₂，相互单独是亲水基团，n₁和n₂相互单独是一个0-4的数，但不另外包括n₁＝n₂＝0，p是1或2，q是一个1-3的数，r₁是1或2，r₂是0或1，s₁是一个1-3的数。

本发明化合物是一种能自我组织的合成两亲化合物，即它们在水中自发形成二维双层。

疏水基团A₁和A₂是烷基，烷氧基，酰基或烷氨基，链上具有至少8个碳原子。作为烷氧基，有利的是，A₁和A₂是具有8-22个碳原子的不饱和或，优选是饱和脂族一元醇。烃基可以是支链的，或优选是直链的。A₁和A₂优选是有10-14个碳原子的烷基或链烯基。

合适的脂族一元醇可以是天然醇，如月桂醇，肉豆蔻醇，鲸蜡醇或十八烷醇，也可以是合成醇，如癸醇，C₁₀-C₁₃羰基合成醇，十三烷醇，异十三烷醇或具有10-22个碳原子的直链伯醇(Alfols)，这些Alfols的代表是Alfol(10-14)，Alfol(12-13)或Alfol(16-18)。(Alfol是一个商标)。

不饱和脂族一元醇是，例如，十二碳烯醇，十六碳烯醇或油醇。

醇基可以是单一的或以混合物的形式存在，例如，由大豆脂肪酸、棕榈仁脂肪酸或动物油衍生的烷基和/或链烯基的两种或多种组分的混合物，优选单一组分的。

如果A₁和A₂是烷氨基，则是从C₁₂-C₂₂脂肪族伯，优选仲胺衍生得到。这些胺可以从相应的脂肪酸脱水，然后脱氢获得。优选地，作为烷氨基的A₁和A₂是二C₁₂-C₁₈烷氨基。

合适的酰基优选是C₈-C₂₂烷基羰基；例如辛基、癸基、十二烷基、十三烷基、十六烷基或十八烷基羰基。

优选地，合适的通式(1)的能形成脂质体的UV吸收剂中n₁和n₂是1或2，优选是2，基团A₁和A₂具有相同的意义。