[发明专利]基本上异构体纯的E－2－[2－芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯的制备及其中间体无效

申请号：	96193723.8	申请日：	1996-04-23
公开（公告）号：	CN1183762A	公开（公告）日：	1998-06-03
发明（设计）人：	W·格拉米诺斯;N·高茨;H·萨特尔;K·奥伯多夫	申请（专利权）人：	巴斯福股份公司
主分类号：	C07C69/734	分类号：	C07C69/734;C07C67/343;C07C67/327;C07C67/333
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人：	黄泽雄
地址：	联邦德国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	基本上异构体纯芳氧基亚甲基苯基巴豆酸甲酯制备及其中间体
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【权利要求书】：

1.制备基本上异构体纯的式Ia E-2-[2-芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯的方法：其中R为被常规基团取代的芳基以及R′为C₁-C₃烷基，该方法包括，首先用式III烷基金属化合物

M-CH₂-R′ III其中M为金属离子等价物，转化适当的式II 2-[2-芳氧基亚甲基苯基]-α-氧代乙酸甲酯形成相应的式IV 2-[2-芳氧基亚甲基苯基]-α-羟基丁酸甲酯：其后在酸存在下脱水IV，生成式Ia和Ib E-和Z-2-[2-芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯的混合物：接着，在惰性极性溶剂中，在碱存在下，转化此混合物，形成基本上异构体纯的式Ia E-2-[2-芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯。

2.根据权利要求1所述的方法，其中化合物II与III是在-80℃至100℃下反应。

3.根据权利要求1所述的方法，其中所用的式III烷基金属化合物为烷基镁卤化物，烷基锡卤化物或二烷基锌。

4.根据权利要求1所述的方法，其中所用的酸为光气，亚硫酰氯或磺酰氯。

5.根据权利要求1所述的方法，其中化合物IV是在20℃至150℃下反应，得到Ia和Ib的混合物。

6.根据权利要求1所述的方法，其中Ia和Ib混合物是在胺存在下被异构化成基本上异构体纯的E-2-[2-芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯Ia。

7.根据权利要求1所述的方法，其中Ia和Ib混合物是在有机硫化物或二硫化物存在下被异构化成基本上异构体纯的E-2-[2-芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯Ia。

8.根据权利要求1所述的方法，其中Ia和Ib混合物是在醇盐存在下被异构化成基本上异构体纯的E-2-[2-芳氧基亚甲基苯基]巴豆酸甲酯Ia。

9.如权利要求1所述的式IV 2-[2-芳氧基亚甲基苯基]-α-羟基丁酸甲酯。

10.式IV2-[2-芳氧基亚甲基苯基]-α-羟基丁酸甲酯用作中间体的应用。

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