[发明专利]β-内酰胺酶的底物及其应用无效
申请号: | 96193854.4 | 申请日: | 1996-03-20 |
公开(公告)号: | CN1066731C | 公开(公告)日: | 2001-06-06 |
发明(设计)人: | R·Y·齐恩;G·茨卢卡尔尼克 | 申请(专利权)人: | 加州大学评议会 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D491/04;C07D501/18;C12Q1/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,周慧敏 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内酰胺 及其 应用 | ||
1.式Ⅰ化合物:其中
X和Y之一是发荧光的供体部份,或其透膜衍生物,而另一个是猝灭体部份、受体荧光团部份或其透膜衍生物;
R′选自H、低级烷基、(CH2)nOH、(CH2)nCOOR″和=NOJ,其中n是0或1-5的整数,而J是H、Me、CH2OOH、CHMeCOOH及CMe2COOH;
R″选自H、生理学上可接受的金属和铵阳离子、-CHR2OCO(CH2)nCH3、-CHR2OCOC(CH3)3、酰硫甲基、酰氧基-α-苄基、δ-丁内酯基、甲氧羰氧甲基、苯基、甲基亚磺酰甲基、β-吗啉代乙基、二烷基氨基乙基、二烷基氨基羰氧甲基,其中R2选自H和低级烷基;
A选自S、O、SO、SO2和CH2;
Z′是X的接头;
Z″是Y的接头。
2.权利要求1的化合物,其中Z′选自直连键、-(CH2)nCONR2(CH2)m-,-(CH2)nNR2CO(CH2)m-,-(CH2)nNR3CONR2(CH2)m-,(CH2)nNR3CSNR2(CH2)m,-(CH2)nCONR3(CH2)pCONR2(CH2)m-,-(CH2)n-,(CH2)nNR3CO(CH2)pS(CH2)m-,-(CH2)nS(CH2)m-,-(CH2)nO(CH2)m-,-(CH2)nNR2(CH2)m-,-(CH2)nSO2NR2(CH2)m-,-(CH2)nCO2(CH2)m-,其中R2和n与前面定义同;R3选自氢和低级烷基;m和p各自独立地选自0-4的整数。
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