[发明专利]银杏叶的提取物

说明书

本发明涉及银杏(Ginkgo biloba)叶的一种新的提取物及其制备方法。

某些银杏叶的提取物广泛用于周围的和脑部动脉循环紊乱的治疗。各种制备这些提取物的方法在例如DE-B-1767098，DE-B-2117429，EP-A 0324197，EP-A 330567和EP-A 0436129中有过叙述。

本发明也提供了一种从银杏叶制备糖脂类(glycolipid)提取物的方法，包含的步骤为：

用有机溶剂提取叶子；

从叶中分离提取物；

冷却提取物以沉淀脂类部分；

从提取物中回收脂类部分；

将脂类部分与醇混合；

除去不溶性物质；

用有机溶剂提取醇性溶液以除去中性脂类；

用一些提取介质处理浓缩的醇性溶液；

纯化含有需要部分的提取介质；以及

从需要的部分中基本上除去伴随的提取介质以提供浓缩的提取物。

本发明的方法是一种从银杏叶中提取需要的部分，例如脑苷脂类，特别是二半乳糖基二甘油酯(digalactosyldiglycerides)的高效提取方法。

在本发明方法中，大体上是首先用有机溶剂例如丙酮/水提取银杏叶同时将得到的溶液用例如蒸发和冷却来浓缩。然后将溶液过滤并向沉淀中加入C₁-C₃醇类例如乙醇。溶液搅拌并再一次过滤。滤液用水调节并用适合的有机溶剂、特别是非极性溶剂例如庚烷提取。用非极性溶剂在应用柱层离前提取的特殊优点是此溶剂可以除去干提取物中的一大部分，典型地为30％。结果，增加了所需提取物的量，特别是二半乳糖基二甘油酯的量。醇性水相蒸发至干，或蒸发过滤并加入有机溶剂。形成的溶液过滤并以溶剂提取介质经层离分离法精制。

优选将浓缩的醇溶液溶解的有机溶剂与首先用于层离柱的提取介质相同。这可使层离过程最佳化。

在本发明优选实施方案中，已除去中性脂类的浓缩醇性溶液已用至少两种不同的提取介质处理。这种处理的优点是从用于柱的物质中提取所需的部分变得容易。

优选的提取介质至少有一种是有机溶剂。

在本发明的优选实施方案中，有机溶剂为丙酮和甲苯的混合物。我们发现这种溶剂在把感兴趣的提取物作为提取目标方面是有特别的优势的。混合物的力度依赖于做为目标的提取物。优选的有机溶剂为5％至80％丙酮/甲苯。在一种情况下，有机溶剂为20％至80％丙酮/甲苯，最优选的为40％至50％丙酮/甲苯。

在另一种情况下，银杏酸，通常是不需要的，作为被提取的对象时丙酮/甲苯优选的为5％至30％，特别是大致为20％。

在本发明的另一个实施方案中，用于处理已经除去中性脂类的浓缩醇性溶液的提取介质之一为有机溶剂和醇的混合物。优选的醇为C₁至C₃醇，特别是乙醇。在这种情况下，优选的溶剂为丙酮。提取的介质依赖于被提取的目标可以是5％至85％乙醇/丙酮。在一种情况下为8％乙醇/丙酮而另一种情况中为80％乙醇/丙酮。

提取介质之一可以是丙酮，它也是目标提取物的有用溶剂。

在本发明的一个优选实施方案中，醇溶液在用提取介质处理之前先被浓缩。典型的是蒸发缩浓醇性溶液。

在本发明的一个实施方案中，提取得到的所需部分经浓缩，再溶解和再通过柱层离操作得到更浓的所需部分。含有所需部分的介质优选的是用活性炭处理并过滤所需的提取物以除去活性炭来精制。

在本发明的一个优选实施方案中，浓缩的醇性溶液溶于40％丙酮/甲苯，用于柱层离，同时20％丙酮/甲苯，40％丙酮/甲苯，丙酮和8％乙醇/丙酮被相继用于该层离柱。在此情况下，将用丙酮提取的部分浓缩并再溶解于40％丙酮/甲苯中然后再通过柱层离操作。此情况中的一个提取物具有二半乳糖基二甘油酯的特性，另一个具有脑苷脂的特性。

在本发明的另一优选实施方案中，将浓缩的醇性溶液溶于80％丙酮/甲苯，用于柱层离，同时80％丙酮/甲苯，丙酮，和80％乙醇/丙酮相继用于该层离柱。在这种情况下，优选将用丙酮提取的部分浓缩、洗涤并干燥。此情况中的提取物具有二半乳糖基二甘油酯的特性。