[发明专利]吡咯烷衍生物治疗酒精中毒的用途

说明书

本发明涉及下式衍生物、当含有一个或多个不对称中性时其外消旋混合物和对映体和其盐治疗慢性酒精中毒或由酗酒引起的病状的用途，和这些化合物在制备用于治疗慢性酒精中毒或由酗酒引起的病状的药物中的用途。式(I)中：-R代表亚甲基、亚乙基、SO、SO₂、CHOH或硫原子，R₁代表可由一个或多个烷基取代的吡啶基、可由一个或多个烷基取代的呋喃基、可由一个或多个烷基取代的噻吩基、可由一个或多个烷基取代的喹啉基、可由一个或多个烷基取代的萘基、可由一个或多个烷基取代的吲哚基或可由一个或多个选自下组的取代基取代的苯基：卤原子和烷基、烷氧基、羟基、硝基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基、-CO-NR₇R₈、-NH-CO-CH₃、三氟甲基或三氟甲氧基，R₅代表氢原子，-或R代表亚甲基，R₁代表氢原子，R₅代表苯基，-或R代表CHR₆，R₁和R₅各自代表氢原子，-R₂代表烷氧羰基、环烷氧羰基、环烷基烷氧羰基、-CO-NR₉R₁₀、或可由选自烷基、烷氧基或羟基的一个或多个取代基取代的苯基，-R₃代表苯基(可由选自卤原子和烷基、烷氧基和烷硫基的一个或多个取代基取代)、茶基、吲哚基、喹啉基或苯氨基，苯氨基中的苯基核可由选自下组的一个或多个取代基取代：卤原子和烷基、烷氧基、烷硫基、三氟甲基、羧基、烷氧羰基、羟基、硝基、氨基、酰基、氰基、氨磺酰、氨基甲酰基、羟基亚氨基烷基、烷氧基亚氨基烷基、羟氨基羰基、烷氧基氨基羰基、四唑-5-基、四唑-5-基烷基、三氟甲基磺酰氨基、烷基亚磺酰基、单或多羟基烷基、磺基、-alk-O-CO-alk、-alk-COOX、-alk-O-alk、-alk’-COOX、-O-alk-COOX、-CH＝CH-COOX、-CO-COOX、-alk-SO₃H的盐形式、-CH＝CH-alk’、-C(＝NOH)-COOX、-S-alk-COOX、-O-CH₂-alk’-COOX、-CX＝N-O-alk-COOX、-alk-N(OH)-CO-alk或2，2-二甲基-4，6-二氧代-1，3-二噁烷-5-基，-R₄代表氢原子或烷基，-R₆代表苯基，-R₇代表氢原子或烷基、苯基烷基或可由一个或多个选自卤原子、烷基、烷氧基和烷硫基的取代基取代的苯基，-R₈代表烷基、苯基烷基或可由一个或多个选自卤原子、烷基、烷氧基和烷硫基的取代基取代的苯基，或R₇和R₈与它们所连氮原子一起形成含4-9个碳原子和一个或多个杂原子(O，N)、可由一个或多个烷基取代的饱和或不饱和的单环或多环杂环，-R₉代表氢原子、烷基、环烷基烷基、环烷基、苯基烷基或可由一个或多个选自卤原子、烷基、烷氧基和烷硫基的取代基取代的苯基，-R₁₀代表烷基、环烷基烷基、环烷基、苯基烷基或可由一个或多个选自卤原子、烷基、烷氧基和烷硫基的取代基取代的苯基，-或R₉和R₁₀与它们所连氮原子一起形成含4-9个碳原子和一个或多个杂原子(O，N，S)、可由一个或多个烷基取代的饱和或不饱和的单环或多环杂环，-X代表氢原子、烷基或苯基烷基，-alk代表烷基或亚烷基，-alk’代表羟基烷基、羟基亚烷基、烷氧基烷基或烷氧基亚烷基。

在上述和下文提到的定义中，除非另有说明，烷基、亚烷基或烷氧基以及基团的烷基、亚烷基或烷氧基部分含有1-4个直链或支链的碳原子，酰基或酰基部分含有2-4个碳原子，环烷基或环烷基部分含有3-6个碳原子。

当R₇和R₈与它们所连氮原子一起形成杂环时，该杂环优选为可由一个或多个烷基取代的哌啶环或1，2，3，4-四氢喹啉。