[发明专利]N－苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其制造方法

权利要求书

1．用通式(1)表示的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理上可允许的盐，

式中，R¹,R²相同或不同、表示氢、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-3的低级烷氧基、碳原子数1-3的低级卤代烷基、碳原子数1-3的低级卤代烷氧基、卤原子、羟基、硝基、可用碳原子数1-3的低级烷基取代的氨基、及杂环、或者R¹和R²结合，形成亚甲基二氧基、R³表示碳原子数1-3的低级烷氧基、羟基、卤原子、虚线表示和实线组合可形成双键或单键。

2．权利要求1所述的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理上可允许的盐，其中的化合物是N-(4-三氟甲基苄基)-5-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基-2-甲氧基苯甲酰胺。

3．权利要求1所述的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理上可允许的盐，其中的化合物是N-(4-三氟甲基苄基)-5-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基-2-异丙氧基苯甲酰胺。

4．权利要求1所述的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理上可允许的盐，其中的化合物是N-(4-三氟甲基苄基)-5-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基-2-乙氧基苯甲酰胺。

5．权利要求1所述的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及其药理上可允许的盐，其中的化合物是N-(4-三氟甲基苄基)-5-(2,4-二氧代噻唑烷-5-基)甲基-2-氟苯甲酰胺。

6．通式(1)表示的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物的制造方法，

式中，R¹,R²相同或不同、表示氢、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-3的低级烷氧基、碳原子数1-3的低级卤代烷基、碳原子数1-3的低级卤代烷氧基、卤原子、羟基、硝基、可用碳原子数1-3的低级烷基取代的氨基、及杂环、或者R¹和R²结合，形成亚甲基二氧基、R³表示碳原子数1-3的低级烷氧基、羟基、卤原子、虚线表示和实线组合可形成双键或单键，

其特征是将通式(7)表示的化合物，

式中，R³和虚线如上所述与通式(11)的化合物作用而制成，

式中，R¹,R²如上所述。

7．通式(1b)表示的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物的制造方法，

式中，R¹,R²相同或不同、表示氢、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-3的低级烷氧基、碳原子数1-3的低级卤代烷基、碳原子数1-3的低级卤代烷氧基、卤原子、羟基、硝基、可用碳原子数1-3的低级烷基取代的氨基、及杂环、或者R¹和R²结合，形成亚甲基二氧基、R³表示碳原子数1-3的低级烷氧基、羟基、卤原子，虚线表示和实线组合可形成双键或单键，

其特征是将通式(1a)表示的化合物进行还原而制成，

式中，R¹,R²和R³如上所述。

8．通式(1d)表示的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物的制造方法，

式中，R¹,R²相同或不同、表示氢、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-3的低级烷氧基、碳原子数1-3的低级卤代烷基、卤原子、羟基、硝基、可用碳原子数1-3的低级烷基取代的氨基、及杂环、或者R¹和R²结合，形成亚甲基二氧基，虚线表示和实线组合可形成双键或单键，

其特征是将通式(1c)表示的化合物与路易斯酸作用而制成，

式中，R¹,R²、虚线如上所述。

9．一种降低血糖药，其特征至少含有一种以上用通式(1)表示的N-苄基二氧代噻唑烷基苯甲酰胺衍生物及药理学上可允许的盐作为有效成份，

式中，R¹,R²相同或不同、表示氢、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-3的低级烷氧基、碳原子数1-3的低级卤代烷基、卤原子、羟基、硝基、可用碳原子数1-3的低级烷基取代的氨基、及杂环、或者R¹和R²结合，形成亚甲基二氧基，R³表示碳原子数1-3的低级烷氧基、羟基、卤原子，虚线表示和实线组合可形成双键或单键。