[发明专利]作为谷氨酸受体拮抗剂的取代喹喔啉2,3-二酮的烷基胺衍生物无效

专利信息
申请号: 96194432.3 申请日: 1996-05-13
公开(公告)号: CN1100766C 公开(公告)日: 2003-02-05
发明(设计)人: B·E·科恩伯格;S·尼克曼;M·F·拉弗芮 申请(专利权)人: 沃尼尔·朗伯公司
主分类号: C07D241/44 分类号: C07D241/44
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 谷氨酸 受体 拮抗剂 取代 喹喔啉 烷基 衍生物
【权利要求书】:

1、通式I化合物或其药理学上可接受的盐类。其中

其中R11,R12各自独立为氢,C1-6直链或支链烷基,环己基,(1,3-二氧戊环-2-基)甲基;

R1为氢

C1-6直链或支链烷基;R2为氢;R3

氢,

C1-6直链或支链烷基;

R4为氢,

C1-6直链或支链烷基,

硝基,

卤素,

氰基;R5为氢,

C1-6直链或支链烷基,或

C2-6直链或支链链烯基,

n为1。

2、权利要求1中的化合物,其中R11和R12各自独立地为

氢,

甲基,

乙基,

丙基,

丁基,或

环己基,

以及

(1,3-二氧戊环-2-基)甲基。

3、权利要求1中的化合物,其中R11和R12各自独立地为

氢,

甲基,

乙基,

丙基,

丁基,或

环己基;

R1为氢;

R2为氢;

R3和R4各自独立地为氢或硝基;且

R5为甲基。

4、权利要求1中化合物,其中所述化合物选自:

5-二乙基氨甲基-6-甲基-7-硝基-1,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮;

5-二丙基氨甲基-6-甲基-7-硝基-1,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮;

5-二丁基氨甲基-6-甲基-7-硝基-1,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮;

5-环己基氨甲基-6-甲基-7-硝基-1,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮;    

5-[(环己基-甲基-氨基)-甲基]-6-甲基-7-硝基-1,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮。

5、权利要求1中化合物,其为5-二甲基氨甲基-6-甲基-7-硝基-1,4-二氢-喹喔啉-2,3-二酮。

6、以单位剂型存在的、包含治疗有效剂量的权利要求1中化合物及制药学上可接受载体的药物组合物。

7、权利要求1的化合物在制备用于治疗患者体内对谷氨酸受体阻滞反应失调的药物中用途。

8、权利要求1的化合物在制备用于治疗中风的药物中用途。

9、权利要求1的化合物在制备用于治疗大脑缺氧/局部缺血的药物中用途。

10、权利要求1的化合物在制备用于治疗Alzheimer氏病的药物中用途。

11、权利要求1的化合物在制备用于治疗Parkinsonism氏病的药物中用途。

12、权利要求1的化合物在制备治疗Huntington氏疾病的药物中用途。

13、权利要求1的化合物在制备用于治疗对抗惊厥剂反应失调的药物中用途。

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