[发明专利]抑制5α-还原酶活性的方法和组合物无效
申请号: | 96195605.4 | 申请日: | 1996-05-16 |
公开(公告)号: | CN1190888A | 公开(公告)日: | 1998-08-19 |
发明(设计)人: | 廖述宗;梁德明 | 申请(专利权)人: | 阿奇发展公司 |
主分类号: | A61K31/20 | 分类号: | A61K31/20;A61K31/565;A61K31/335;A61K31/38;A61K31/395 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,温宏艳 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 还原酶 活性 方法 组合 | ||
1.一种组合物,它包含有在可供药用的赋形剂中的脂肪酸或儿茶素组合物和睾酮的组合物。
2.权利要求1的组合物,其中所说的脂肪酸为r-亚麻酸或具有如下结构:
其中m,n,和p是0或1;R1,R2和R5具有0到6一个原子链而由C,N,S或O所组成,链中的第一个原子具有-H,-OH,-CH3,-OCH3,-OC2H5,-CF3,-CHF2,-SH,-NH2,卤素,=O,-CH(CH3)2或-C(CH3)3的取代基
其中,R5中的原子被连接到R1和R2中的原子上;
其中R3或R4为-H,-OH,-CH3,-OCH3,-OC2H5,-CF3,-CHF2,-SH,-NH2,卤素,=O,-CH(CH3)2,或-C(CH3)3,或下述基团:
其中环结构可含有不饱和键例如苯环;和
其中R6到R10可以是:-H,-OH,-CH3,-OCH3,-OC2H5,-CF3,CHF2,-SH,-NH2,卤素,=O,-CH(CH3)2,或-C(CH3)3,五倍子酰基,或3,4,5-三羟基苯基。
3.任何前面的权利要求的组合物,其中所说的睾酮组合物为睾酮丙酸酯。
4.任何前面的权利要求的组合物,其中所说的儿茶素具如下结构:
或它的一种异构体,其中n=1或2;R1和R2独立地为H,卤素,低级烷基,OH,或OR3;和
其中R3是低级烷基,或其可供药用的盐。
5.任何前面的权利要求的组合物,其中所说的儿茶素为表儿茶素,表儿茶素五倍子酸酯,表儿茶素-3-五倍子酸酯,表棓儿茶素-3-五倍子酸酯,(-)表棓儿茶素-3-五倍子酸酯,或(+)表棓儿茶素-3-五倍子酸酯。
6.任何前面的权利要求的组合物,其中所说的儿茶素包含有从绿茶,云南茶,中国珠茶,乌龙茶,红茶,绿藻,黑色蕈类,罗勒叶,荷兰芹叶,当归,洋茴香果,党参,川芎,丹参或金色百合花分离的组合物。
7.任何前面的权利要求的组合物,用以在动物的靶细胞中抑制5α-还原酶的活性,其中将组合物按可有效抑制5α-还原酶活性的剂量施用于所说的靶细胞。
8.权利要求7的组合物,其中所说的靶细胞为癌细胞,例如前列腺癌细胞,乳腺癌细胞,或肿瘤细胞。
9.权利要求6的组合物,其中所说的靶细胞位于雄激素敏感的器官中,如前列腺,包皮器官,腹侧前列腺,背外侧前列腺,凝结腺或精囊。
10.任何前面的权利要求的组合物,用以在动物中减少雄激素依赖性的器官的重量,其中将组合物按可产生所说的器官重量减少的有效剂量,施用于所说的动物。
11.权利要求10的组合物,其中所说的雄激素依赖性的器官是前列腺,包皮器官,腹侧前列腺,背外侧前列腺,凝结腺或精囊。
12.任何前面的权利要求的组合物,用以在动物中阻止或减少癌细胞的生长,其中将组合物按可有效地阻止或减少所说的癌细胞生长的剂量,施用于所说的动物。
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