[发明专利]通过组合亲水和疏水剂制备改进的用于可控释放的药物剂型无效

专利信息
申请号: 96195703.4 申请日: 1996-05-31
公开(公告)号: CN1191492A 公开(公告)日: 1998-08-26
发明(设计)人: 弗兰克·科金基;黄振强 申请(专利权)人: 欧克勒克斯药品公司
主分类号: A61K47/34 分类号: A61K47/34;A61K9/10
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 张平元
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 通过 组合 疏水 制备 改进 用于 可控 释放 药物 剂型
【权利要求书】:

1.一种用于药物缓释的埋植剂,包括:

一种在埋植部位降解的药学可接受的生物可降解的聚合物,其中该生物可降解聚合物至少包括埋植剂重量的大约百分之二十;

一种浓度占埋植剂重量的百分之十到五十的治疗活性剂;

一种浓度占埋植剂重量的百分之十到五十的释放调节剂;

其中所述的治疗活性剂在治疗剂量范围内释放,并至少在大约3天的时期内变化不超过100%。

2.根据权利要求1所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种亲水物并且所述的治疗活性剂是一种疏水性物。

3.根据权利要求2所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是羟丙基甲基纤维素。

4.根据权利要求1所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种疏水物并且所述的治疗活性剂是一种亲水物。

5.根据权利要求1所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种治疗活性剂。

6.根据权利要求5所述的埋植剂,其中所述的活性剂是一种甾族化合物并且所述的释放调节剂是一种水溶性抗生素。

7.根据权利要求5所述的埋植剂,其中所述的活性剂是一种非甾族消炎药物并且所述的释放调节剂是一种水溶性抗生素。

8.根据权利要求1所述的埋植剂,其中所述的生物可降解聚合物是聚-乳酸乙二醇酸共聚物。

9.一种用于药物缓释的埋植剂,包括:

聚乳酸二乙醇酸共聚物,其浓度至少占埋植剂重量的百分之二十;

一种浓度占埋植剂重量百分之十到五十的治疗活性消炎药物;

一种浓度占埋植剂重量百分之十到五十的释放调节剂;

其中所述的治疗活性消炎药物在治疗剂量范围内释放,在至少大约3天的时期内变化不超过100%。

10.根据权利要求9所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是羟丙基甲基纤维素。

11.根据权利要求9所述的埋植剂,其中所述的消炎药物是一种糖皮质激素。

12.根据权利要求11所述的埋植剂,其中所述的糖皮激素是地塞米松。

13.根据权利要求9所述的埋植剂,其中所述的消炎药物是一种非甾族消炎药物。

14.根据权利要求9所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种治疗活性剂。

15.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种水溶性抗生素。

16.根据权利要求15所述的埋植剂,其中所述的水溶性抗生素是一种喹诺酮。

17.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种水溶性抗肿瘤药物。

18.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述的释放调节剂是一种抗病毒药物。

19.根据权利要求18所述的埋植剂,其中所述的抗病毒药物是一种水溶性核苷酸类似物。

20.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述的消炎药物是地塞米松并且所述的释放调节剂是环丙沙星。

21.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述所述的消炎药物是地塞米松并且所述的释放调节剂是9-(1,3-二羟-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。

22.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述的消炎药物是地塞米松并且所述的释放调节剂是5-氟尿嘧啶。

23.根据权利要求14所述的埋植剂,其中所述的消炎药物是萘普生并且所述的释放调节剂是环丙沙星。

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