[发明专利]新的二氮杂萘衍生物无效

专利信息
申请号: 96195773.5 申请日: 1996-05-28
公开(公告)号: CN1065243C 公开(公告)日: 2001-05-02
发明(设计)人: 村冈正实;庵谷胜久;大桥尚仁 申请(专利权)人: 住友制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/435
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 邰红,周慧敏
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二氮杂萘 衍生物
【权利要求书】:

1.式(1)表示的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐:

式中环A是下式取代的或未取代的吡啶环:

X是下式:

(式中R2表示氢原子,烷基,取代的烷基,链烯基,取代的链烯基,炔基,取代的炔基,环烷基或取代的环烷基),或是下式:

[式中W是氢原子或式-OR1(R1是烷基,取代的烷基,链烯基,取代的链烯基,炔基,取代的炔基)]表示的基团,

Z是化学键,-NH-,碳原子数是1或2的亚烷基或-CH=CH-,

Y是烷基,取代的烷基,环烷基,取代的环烷基,芳基或取代的芳基,

B是烷基,取代的烷基,链烯基,取代的链烯基,环烷基,取代的环烷基,芳基或取代的芳基。

2.按照权利要求1的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中Z是-NH-。

3.按照权利要求1的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中X是式:

(式中R2定义同于权利要求1)表示的基团。

4.按照权利要求3的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中B是芳香基或取代的芳香基。

5.按照权利要求4的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中Y是芳香基或取代的芳香基。

6.按照权利要求5的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中R2是烷基,取代的烷基,链烯基或取代的链烯基。

7.按照权利要求6的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中Y是被低级烷氧基取代的苯基。

8.按照权利要求6的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中Y是取代的苯基,所述取代基是式-D1-E-F{D1是化学键,氧原子,硫原子或式-NR3-(R3是氢原子或低级烷基),E表示含有或不含不饱和键的碳原子数1-6的2价烃基或苯基,F表示羟基,羧基,低级烷氧羰基,苄氧羰基,卤原子,氰基,苄氧基,低级烷氧基,低级链烷酰氧基,低级烷硫基,低级烷基亚磺酰基,低级烷基磺酰基,低级链烷酰胺基,低级烷基磺酰胺基,邻苯二甲酰亚胺基,杂芳基,式-NR4R5的基团(R4和R5独立地是氢原子或低级烷基或者R4和R5相互键连并与它们键合的邻近氮原子一起形成饱和的5-7员环氨基,该环氨基可以带有或不带有一个-NR8-(R8是氢原子,低级烷基,苯基或苄基)或一个氧原子),或式-C(=O)NR4R5的基团(R4和R5定义同上)}。

9.按照权利要求8的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中Y是被式-D1-E-F{D1和E的定义同于权利要求8,

(R8的定义同于权利要求8)}表示的基团取代的苯基。

10.按照权利要求8的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中D1是氧原子。

11.按照权利要求10的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中F是羟基,杂芳基,或式-NR4R5的基团(R4和R5的定义同于权利要求8)

12.按照权利要求6、7、8、10或11任何一项中记载的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐,其中环A是未取代的吡啶环。

13.一种药物,它含有权利要求1-12任何一项中记载的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐。

14.权利要求1-12任何一项中记载的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐的用途,用于制备抑制酰基CoA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的药物组合物。

15.权利要求1-12任何一项中记载的二氮杂萘衍生物或其酸加成盐的用途,用于制备治疗高血脂或动脉硬化的药物组合物。

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