[发明专利]具有褪黑激素受体结合亲合力的苯并环烯化合物,其生产方法和用途

权利要求书

1.下式化合物或其盐其中R¹表示氢或选择性取代的烃基；

R²表示氢、选择性取代的烃基或选择性取代的杂环基团；

R³表示选择性取代的烃基、选择性取代的氨基或取代的羟基；

R⁴表示氢或选择性取代的烃基；

环A表示取代的苯环；

X表示选择性取代的C_2-4亚烷基；

Y表示直连键或选择性取代的低级亚烷基。

2.权利要求1的化合物，其中R¹是(i)氢或(ii)可被1-5个取代基取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳基；

R²是(i)氢，(ii)可被1-5个取代基取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_{6- 10}芳氧基，或(iii)5-10元杂环基团，所述杂环除碳原子外还含有1-4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子，该杂环基团可以被1-5个选自卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_2-6炔基、C_2-6链烯基、或C_7-11芳烷基、C_{6- 10}芳基、C_1-6烷氧基、C_6-10芳氧基、C_1-6烷基羰基、C_6-10芳基羰基、C_1-6烷基羰酰氧基、C_6-10芳基羰酰氧基、羧基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单、二或三-卤代-C_1-4烷基、氧代、脒基、亚氨基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、3-6元环氨基、C_1-3亚烷二氧基、羟基、硝基、氰基、巯基、磺基、亚磺基、膦酰基、氨磺酰基、单-C_1-6烷基氨磺酰基、二-C_1-6烷基氨磺酰基、C_1-6烷硫基、C_6-10芳硫基、C_1-6烷基亚磺酰、C_6-10芳基亚磺酰、C_1-6烷基磺酰和C_6-10芳基磺酰的取代基取代；

R³是(i)可被1-5个取代基取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基，(ii)可被1或2个取代基取代的氨基，所述取代基选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基和C_6-14芳基，其中的每一个取代基均可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代，或(iii)被C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基和C_6-14芳基取代的羟基，其中的每一个取代基均可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代；

R⁴是(i)氢或(ii)可被1-5个取代基取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_{6- 10}芳氧基；

环A是带有1-3个取代基的苯环，所述取代基选自(i)卤素，(ii)羟基，(iii)可被1-5个取代基取代的C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，所述取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基，iV)可被1或2个取代基取代的氨基，所述取代基选自C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基和C_6-14芳基，其中的每一个取代基均可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代，v)可被C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基取代的巯基，所述取代基可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代，(vi)被C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基取代的羟基，其中的每一个取代基均可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代，(vii)C_1-6酰氨基和(viii)C_1-3亚烷二氧基；

X是可被1-3个取代基取代的直链C_2-4亚烷基，所述取代基选自(i)C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，其中的每一个取代基均可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代，(ii)卤素，(iii)硝基，(iv)氰基，(v)羟基，(vi)C_1-6烷氧基，(vii)氨基，(viii)单-C_1-6烷氨基，(ix)二-C_1-6烷氨基，(x)C_1-6烷基羰基和(xi)C_6-10芳氧基，

Y是直连键或可被1-3个取代基取代的直链C_1-3亚烷基，所述取代基选自(i)C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基或C_6-14芳基，其中的每一个取代基均可被1-5个选自卤素、硝基、氰基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基、氨基、单-C_1-6烷氨基、二-C_1-6烷氨基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基、氨基甲酰基、单-C_1-6烷氨基甲酰基、二-C_1-6烷氨基甲酰基、单-C_6-10芳基氨基甲酰基、二-C_6-10芳基氨基甲酰基、C_6-10芳基和C_6-10芳氧基的取代基取代，(ii)卤素，(iii)硝基，(iv)氰基，(v)羟基，(vi)C_1-6烷氧基，(vii)氨基，(viii)单-C_1-6烷氨基，(ix)二-C_1-6烷氨基，(x)C_1-6烷基羰基和(xi)C_6-10芳氧基。