[发明专利]合成苯并[b]噻吩的方法无效
申请号: | 96195943.6 | 申请日: | 1996-06-04 |
公开(公告)号: | CN1086699C | 公开(公告)日: | 2002-06-26 |
发明(设计)人: | J·A·爱金丝;T·Y·张 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D333/52 | 分类号: | C07D333/52;C07D333/56;C07D333/66;C07D333/72;C07D333/74;C07D405/00;C07D413/00;C07D409/00;C07D207/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 卢新华,杨九昌 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 噻吩 方法 | ||
1.制备以下化学式的化合物的方法
其中:
R1是氢,C1-C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素,或氨基;
R2是氢,C1-C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素,或氨基;该方法包括在一种酸催化剂存在下环化化学式如下的化合物
其中:
R1和R2的定义如上,
R3是一种对热不稳定或对酸不稳定的C2-C10烷基,C4-C10烯基,或芳基(C1-C10烷基)基团。
2.合成以下化学式化合物的方法
其中:
R8是氢,卤素,氨基或羟基;
R9是氢,卤素,氨基或羟基;
R5和R6是独立的C1~C4烷基,或R5和R6共同和相邻的氮原子生成一个选自吡咯烷代,吡啶子基,六亚甲基亚胺代和吗啉代的杂环的环;
HX是HCl或HBr;包括以下步骤:
(a)在酸催化剂存在下,环化以下化学式的化合物
其中:
R1是氢,C1~C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素或氨基;
R2是氢,C1~C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素或氨基;
R3是一个对热不稳定或对酸不稳定的C2~C10烷基,C4~C10烯基,或芳基(C1~C10烷基)基团;制备化学式如下的苯并噻吩化合物
其中R1和R2的定义如上;
(b)用化学式如下的酰化剂酰化所说的苯并噻吩化合物
其中:
R5,R6和HX以前已规定过;
R7是氯,溴,或羟基;酰化是在BX′3的存在下进行的,其中X′是氯或溴;
(c)当R1和/或R2是C1~C4烷氧基或芳基烷氧基时,用与额外的BX′3反应,其中的X′定义如上,脱去步骤(b)的酰化产物的一个或更多的酚基。
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