[发明专利]合成苯并[b]噻吩的方法无效

专利信息
申请号: 96195943.6 申请日: 1996-06-04
公开(公告)号: CN1086699C 公开(公告)日: 2002-06-26
发明(设计)人: J·A·爱金丝;T·Y·张 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D333/52 分类号: C07D333/52;C07D333/56;C07D333/66;C07D333/72;C07D333/74;C07D405/00;C07D413/00;C07D409/00;C07D207/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 卢新华,杨九昌
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 合成 噻吩 方法
【权利要求书】:

1.制备以下化学式的化合物的方法

其中:

R1是氢,C1-C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素,或氨基;

R2是氢,C1-C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素,或氨基;该方法包括在一种酸催化剂存在下环化化学式如下的化合物

其中:

R1和R2的定义如上,

R3是一种对热不稳定或对酸不稳定的C2-C10烷基,C4-C10烯基,或芳基(C1-C10烷基)基团。

2.合成以下化学式化合物的方法

其中:

R8是氢,卤素,氨基或羟基;

R9是氢,卤素,氨基或羟基;

R5和R6是独立的C1~C4烷基,或R5和R6共同和相邻的氮原子生成一个选自吡咯烷代,吡啶子基,六亚甲基亚胺代和吗啉代的杂环的环;

HX是HCl或HBr;包括以下步骤:

(a)在酸催化剂存在下,环化以下化学式的化合物

其中:

R1是氢,C1~C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素或氨基;

R2是氢,C1~C4烷氧基,芳基烷氧基,卤素或氨基;

R3是一个对热不稳定或对酸不稳定的C2~C10烷基,C4~C10烯基,或芳基(C1~C10烷基)基团;制备化学式如下的苯并噻吩化合物

其中R1和R2的定义如上;

(b)用化学式如下的酰化剂酰化所说的苯并噻吩化合物

其中:

R5,R6和HX以前已规定过;

R7是氯,溴,或羟基;酰化是在BX′3的存在下进行的,其中X′是氯或溴;

(c)当R1和/或R2是C1~C4烷氧基或芳基烷氧基时,用与额外的BX′3反应,其中的X′定义如上,脱去步骤(b)的酰化产物的一个或更多的酚基。

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