[发明专利]防晒剂组合物

说明书

相关申请

本申请是美国登记号08/495734(1995年6月8日申请)的连续申请，特此结合在本发明中作参考。

发明领域

本发明涉及新的和有用的紫外辐射防晒剂和显示改善的保护作用的组合物，以及保护人的皮肤免受日光潜在的有害作用的方法。

发明背景

尽管长久以来棕褐色被认为是健康和具有充足的业余时间享受户外活动诸如：游泳、网球、高尔夫球、滑雪等的能力标志，但很显然人的皮肤过多暴露于日光是有害的。

文献记载人的皮肤对290纳米(nm)至400nm范围的日光和人造光是敏感的。已知290nm至320nm(UV-B区域)波长范围的紫外辐射对皮肤快速产生损害作用，包括变红或红肿、水肿、起泡或其它更严重程度的皮肤发疹。长时或长期暴露于该波长范围的光下将伴生严重的皮肤症状如光化角质化和癌症。近年来，有关320nm(UV-A区)波长以上的紫外辐射和该辐射对人的皮肤的有害作用也引起关注。320至400nm波长范围的辐射也会产生过早的皮肤老化。此外，近来研究表明长期暴露于日光下抑制皮肤的免疫反应。亦有证据表明棕褐色会对晒伤提供某些保护作用但不足以免受其它类型光损害。

享受户外活动必须带足日光保护用品，这种日益增长的公众意识导致了防晒产品领域的空前发展。所需防晒用品应具有下述特性：在UV-A及UV-B紫外辐射范围均起防护作用；维持覆盖面，如，防水和防出汗；应用和使用方便，如，易涂抹，不可见性，不染色和不发粘；并且不会由于其组分，特别是其活性防晒组分而产生刺激。该领域近来感兴趣的为某些应用含有机防晒剂的具有高SPF值的防晒产品的个体所产生的刺激和敏感性问题。

防晒产品的有效性可见它的防晒系数(SPF)表示。该防晒系数为在保护的皮肤上产生最小的红斑反应所需要的暴露量(剂量)与在未受保持的皮肤产生相同的反应所需要的量的比值。人与人的绝对量是不同的，主要取决于个人的遗传因素和种族因素。若一个人在正常情况下需要暴露于阳光10分钟产生最小的红斑反应，那么此人用SPF15防晒品时他能够忍受150分钟光照才产生最小红斑。公众意识的暴露于日光的问题导致需求高SPF值，如，为8或8以上的防晒品。

另一方面，易涂抹性和化妆品的要求在防晒品组合物制剂方面是很重要的。这些特性主要取决于使用者的主观评价如视觉和触觉印象。消费者研究表明防晒制剂应易涂抹，使皮肤无粘腻感，最重要的是涂抹于皮肤后看不到。在某些情况下已发现含有有机防晒剂的防晒品对皮肤有刺激作用。因此，已应用无机防晒剂，如二氧化钛和氧化锌。

例如，日本专利申请1981-161881中描述了含有0.1-40％可以提供亲水性的粒子大小为10-30纳米(nm)的超细分散的二氧化钛化妆品。它指明当粒子大小为10-30nm的作过亲水处理的二氧化钛同化妆品基质混合时，它能够透过可见光但反射和散射有害的紫外线。已发现当用此二氧化钛作为防晒组合物中的防晒剂时，它可使该组合物中最需要的性质之一，如，不可见性丧失。

1991年7月2日公开的美国专利5028417描述了含有微细二氧化钛的防晒剂组合物。要求该二氧化钛粒子要小于10nm。亦指出其它防护剂可同该二氧化钛一起使用。

1994年8月23日公开的美国专利5340567描述了包含TiO₂粒度低于35nm和氧化锌粒度低于50nm，且二氧化钛和氧化锌以给定比例存在的协同组成的防晒剂组合物。

德国专利3642794(1987)描述了预防晒伤的化妆品的组合物，其中含有1-25％的粒度大小为70-300nm的氧化锌。进一步指明该组合物亦可以含有粒度为30-70nm的二氧化钛。该组合物由于在高SPF值时所产生的不美观的增白性而不受欢迎。

1993年2月23日公开的美国专利5188831描述了防晒剂组合物，其中防晒作用是由油分散的超细二氧化钛和水分散的二氧化钛的混合物所致。然而，如此得到的SPF值仅为10，其二氧化钛总浓度为5.0％(重量/重量)。

1990年6月14日公开的世界专利申请WO 90/06103描述了二氧化钛防晒剂，其中将微细二氧化钛通过应用粉末磨或通过在高剪切混合器中用含有磷脂的油制备的分散相进行磷脂涂层。然后将磷脂涂层的二氧化钛掺入防晒组合物中。高效性要求为：所给数据表明二氧化钛浓度为3.75％时SPF值达11，而二氧化钛浓度为7.5％时SPF值达25。应用高剪切混合器或粉末磨是一个复杂并需要高强能量的方法。