[发明专利]苯甲酰胺衍生物和它们作为后叶加压素拮抗剂的应用

权利要求书

1.下式化合物和其药学上可接受的盐：其中

R¹是芳基、环(低级)烷基或杂环基，它们各自被选自下述的取代基所取代：卤素；羟基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；酰基(低级)烷基亚磺酰基；酰基(低级)烷基磺酰基；酰氧基；低级烷基氨基(低级)烷基氨基甲酰氧基；芳基；氰基；杂环基；被酰基、取代的酰基、芳基或酰基取代的芳基选择取代的低级链烯基；

被氨基、酰基氨基或取代的酰基氨基选择取代的低级链炔基；被选自下述的基团选择取代的低级烷基：卤素、氨基、低级烷氨基、酰基氨基、取代的酰基氨基、羟基、酰氧基、酰基(低级)链烷酰氧基、酰基、取代的酰基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、芳基或酰基取代的芳基；

被酰基或取代的酰基选择取代的低级烷硫基；

被选自下述的基团选择取代的烷氧基：芳基、取代的芳基、羟基、酰氧基、氨基、低级烷氨基、保护的氨基、杂环基、酰基取代的吡啶基、取代的酰基取代的吡啶基、卤素、酰基(低级)烷氨基、N-保护的酰基(低级)烷氨基、N-酰基(低级)烷基-N-(低级)烷氨基、酰基、取代的酰基、酰氨基、取代的酰氨基、低级烷基肼基羰基氨基、羟基亚氨基、酰基(低级)烷氧基亚氨基、取代的酰基(低级)烷氧基亚氨基、酰基(低级)烷氧基、胍基或N-保护的胍基；和

被酰基或取代的酰基选择取代的低级链烯氧基；

R²是氢；被羟基、芳基或酰基选择取代的低级烷基；或环(低级)烷基；

R³是氢；卤素；羟基；酰氧基；取代的酰氧基；被羟基或低级烷氧基选择取代的低级烷基；被芳基、氨基、保护的氨基、酰基、羟基、氰基或低级烷硫基选择取代的低级烷氧基；硝基；氨基；酰基；取代的酰基；或环(低级)烷氧基；

R⁴是羟基；卤素；硝基；氨基；保护的氨基；低级烷氨基；酰氧基；氨基(低级)烷氨基；N-保护的氨基(低级)烷氨基；被选自下述的基团选择取代的低级烷氧基：羟基、芳基、取代的芳基、酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基或胍基；被选自下述的基团选择取代的低级烷硫基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基(低级)烷氧基或取代的芳基(低级)烷氧基；被选自下述的基团取代的低级烷基：酰基、取代的酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、取代的酰氨基、保护的氨基、杂环基、羟基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基；被酰基选择取代的低级链烯基；被羟基、氨基、保护的氨基、低级烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基选择取代的低级链炔基；氨基(低级)烷基磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基磺酰基；低级烷氨基磺酰基；杂环基磺酰基；氨基(低级)烷基亚磺酰基；N-保护的氨基(低级)烷基亚磺酰基；哌啶氧基；或N-保护的哌啶氧基；

R⁵是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；

A是单键，O或NH；

E是低级亚烷基，低级亚链烯基，-C(O)-，-S(O)₂-，或式-G-J-基团，其中G是低级亚烷基和J是O或-N(R⁶)-(其中R⁶是氢或N-保护的基团)；

X是-CH＝CH-，-CH＝N-或S；和

Y是CH或N。

2.按照权利要求1的化合物，其中

R¹是低级烷氧基取代的芳基，所述低级烷氧基选择地被酰氨基或酰基所取代；

R²是低级烷基；

R³是氢；低级烷基或低级烷氧基；

R⁴是羟基，或低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基，各基团可被羟基、芳基、取代的芳基、酰基、氨基、低级烷氨基、酰氨基、保护的氨基或杂环基所取代；

R⁵是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素；

A是NH；

E是-C(O)-；

X是-CH＝CH-；和

Y是CH。

3.按照权利要求2的化合物，其中

R¹是苯基或甲苯基，各自被酰基取代的低级烷氧基所取代；

R³是低级烷氧基或低级烷基；

R⁴是低级烷氧基，低级烷硫基或低级烷基，各基团可被氨基或羟基所取代。