[发明专利]氧化-角鲨烯环化酶抑制剂的降低血中胆甾醇的应用无效
申请号: | 96196278.X | 申请日: | 1996-08-14 |
公开(公告)号: | CN1193276A | 公开(公告)日: | 1998-09-16 |
发明(设计)人: | G·R·布朗;E·S·E·斯托克斯;D·瓦特尔森;R·乌德 | 申请(专利权)人: | 曾尼卡有限公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K31/505 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,谭明胜 |
地址: | 英国英*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧化 角鲨烯 环化酶 抑制剂 降低 血中胆甾醇 应用 | ||
1.式I化合物(和本文提到的其它化学式一起列在后面)或其药学上适用的盐在制备用于治疗需要抑制氧化-角鲨烯环化酶的疾病或医学病症的药物中的应用,其中:
G选自CH和N;
T1选自CH和N;
R1是氢、氨基、卤素、氰基、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基;
m是1或2;
A选自直接键和(1-4C)亚烷基;
T2选自CH和N;
T3选自CH和N;其前提条件是T2和T3不都是CH;
a和b独立地选自2和3;
c和d独立地选自1和2;其中含有T1的杂环和含有T2的杂环可独立地任选由一个或多个选自(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、苯基(1-4C)烷基、卤素和(1-6C)烷氧羰基的取代基取代;
X选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、碳酰基、碳酰氨基、N-二-(1-6C)烷基碳酰氨基、亚磺酰氨基、亚甲基、(1-4C)烷基亚甲基和二-(1-6C)烷基亚甲基,且当T2是CH时,X也可选自氨基磺酰基和氧羰基;
Q选自(5-7C)环烷基,含有多达4个选自氮、氧和硫杂原子的杂环部分;苯基、萘基、苯基(1-4C)烷基和苯基(2-6C)烯基,且其中最后三个基团可任选带有苯取代基;
而且其中Q可以是无取代的或可带有一个或多个选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基(1-4C)烷基、(1-4C)亚烷二氧基、(1-6C)烷基氨基、二-〔(1-6C)烷基〕氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、二-N〔(1-6C)烷基〕氨基甲酰基、(1-6C)烷酰氨基、(1-6C)烷氧碳酰基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、卤代(1-6C)烷基、(1-6C)烷酰基、四唑基和含有一个5或6元单环的杂芳基,该单环中含有最多达3个选自氮、氧和硫的杂原子。
2.权利要求1中的应用,其中
G选自CH和N;R1是氢;m是1;
T1选自CH和N;
A选自直接键和(1-4C)亚烷基;
T2选自CH和N;T3是N;其中含有T1的杂环和含有T2/T3的杂环可以独立地任选由一个或多个选自(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、苯基(1-4C)烷基、卤素和(1-6C)烷基碳酰基的取代基所取代;
X选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、碳酰基和亚甲基;
Q选自苯基、萘基、苯基(1-4C)烷基和苯基(2-6C)烯基,并且其中最后三个取代基可任意带有苯取代基;
而且,其中Q可以是无取代的或可带有一个或多个取代基,这些取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-6C)烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基(1-4C)烷基、(1-4C)亚烷二氧基、(1-6C)烷基氨基、二-〔(1-6C)烷基〕氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、二-N〔(1-6C)烷基〕氨基甲酰基、(1-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧碳酰基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、卤代(1-6C)烷基、(1-6C)烷酰基和四唑基。
3.权利要求1或2中的应用,其中X选自CH2、S、CO和SO2。
4.权利要求3中的应用,其中X是SO2。
5.上述任何一项权利要求中的应用,其中T1是CH,T2和T3都是N。
6.上述任何一项权利要求中的应用,其中A是直接键。
7.上述任何一项权利要求中的应用,其中Q带有一个或两个选自卤素、(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基的取代基。
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