[发明专利]细胞粘附抑制剂

权利要求书

1、具有以下通式(I)的细胞粘附抑制化合物：

        Z-(Y¹)-(Y²)-(Y³)_n-X    (I)和其药物学上可接受的衍生物；其中：

Z选自烷基；任意性被N-烷基-或N-芳基酰氨基取代的脂族酰基；芳酰基；杂环酰基；烷基-或芳基磺酰基；任意性被芳基取代的芳烷基羰基；杂环烷基羰基；烷氧基羰基；芳烷基氧基羰基；任意性与芳基稠合的环烷基羰基；杂环烷氧基羰基；烷基氨基羰基；任意性被双(烷基磺酰基)氨基、烷氧基羰基氨基或链烯基取代的芳基氨基羰基和芳烷基氨基羰基；烷基磺酰基；芳烷基磺酰基；芳基磺酰基；任意性与芳基稠合的环烷基磺酰基；杂环磺酰基；杂环烷基磺酰基；芳烷氧基羰基；芳氧基羰基；环烷氧基羰基；杂环基氧基羰基；杂环基烷氧基羰基；任意性被芳基取代的单-或二-烷基氨基羰基；(烷基)(芳烷基)氨基羰基；单-或二-芳烷基氨基羰基；单-或二-芳基氨基羰基；(芳基)(烷基)氨基羰基；单-或二-环烷基氨基羰基；杂环基氨基羰基；杂环基烷基氨基羰基；(烷基)(杂环基)氨基羰基；(烷基)(杂环基烷基)氨基羰基；(芳烷基)(杂环基)氨基羰基；(芳烷基)(杂环基烷基)氨基羰基；任意性被芳基取代的链烯酰基；任意性被芳基取代的链烯基磺酰基；任意性被芳基取代的炔酰基；任意性被芳基取代的炔基磺酰基；环烯基羰基；环烯基磺酰基；环烷基链烷酰基；环烷基烷基磺酰基；芳基芳酰基，双芳基磺酰基；烷氧基磺酰基；芳烷氧基磺酰基；烷基氨基磺酰基；芳氧基磺酰基；芳基氨基磺酰基；N-芳基脲取代的链烷酰基；N-芳基脲取代的烷基磺酰基；环烯基取代的羰基；环烯基取代的磺酰基；任意性被芳基取代的链烯氧基羰基；任意性被芳基取代的链烯氧基磺酰基；任意性被芳基取代的炔氧基羰基；任意性被芳基取代的炔氧基磺酰基；任意性被芳基取代的链烯基-或炔基-氨基羰基；任意性被芳基取代的链烯基-或炔基-氨基磺酰基；酰基氨基取代的链烷酰基；酰基氨基取代的烷基磺酰基；氨基羰基取代的链烷酰基；氨基甲酰基取代的链烷酰基；氨基甲酰基取代的烷基磺酰基；杂环基链烷酰基；杂环氨基磺酰基；羧基烷基取代的芳烷酰基；羧基烷基取代的芳烷基磺酰基；氧代碳环基稠合的芳酰基；氧代碳环基稠合的芳基磺酰基；杂环基链烷酰基；N’，N’-烷基，芳基肼基羰基；芳氧基取代的链烷酰基和杂环基烷基磺酰基；

Y¹是-N(R¹)-C(R²)(A¹)-C(O)-；

Y²是-N(R¹)-C(R²)(A²)-C(O)-；

各Y³由通式-N(R¹)-C(R²)(A³)-C(O)-表示；

各R¹独立地选自：氢，烷基，和芳烷基；链烯基；炔基；环烷基；环烯基；环烷基烷基；芳基；氨基烷基；单-或二-烷基取代的氨基烷基；单-或二-芳烷基取代的氨基烷基；羟基烷基；烷氧基烷基；巯基烷基；硫代烷氧基烷基；

A¹选自：氨基酸侧链和对应的被保护的衍生基；环烷基；和任意性被氨基、酰基氨基、氨基取代酰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳基、环烷基、羧基、烷氧基、芳烷基氧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、(烷基)(芳烷基)氨基羰基、芳烷基氨基羰基、二芳烷基氨基羰基、羟基、羧基烷基氨基羰基、羟基氨基羰基、巯基、硫代烷氧基或杂环所取代的烷基；

A²选自：酸性官能团和任意性被酸性官能团、已保护的酸性官能团或芳基取代的烷基；

各A³独立地选自：氨基酸侧链和对应的被保护的衍生基；芳基；环烷基；和任意性被氨基、酰基氨基、氨基取代酰基氨基、芳基、环烷基、羧基、烷氧基、芳烷基氧基、烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、(烷基)(芳烷基)氨基羰基、芳烷基氨基羰基、二芳烷基氨基羰基、羟基、羧基烷基氨基羰基、羟基氨基羰基、巯基、硫代烷氧基或杂环所取代的烷基；

或R¹和任何A与它们所连接的原子一起形成3-至6-员环杂环；

各R²独立地选自氢和烷基；

n是0-8的整数；和

X选自：烷氧基；芳氧基；芳烷基氧基；羟基；氨基；任意性被羟基、氨基羰基、N-烷基氨基羰基、羧基或烷氧基羰基取代的烷基氨基；二烷基氨基；环烷基氨基；二环烷基氨基；环烷基烷基氨基；(烷基)(芳基)氨基；任意性被羧基取代的芳烷基氨基；二芳烷基氨基；芳基氨基；杂环；和(单-或二-羧酸)取代的烷基胺；杂环基氨基；杂环基取代的烷基氨基

其中通式I的化合物明显地不是N’-羧基甲基-N-(苯基乙酰基-L-亮氨酰基-L-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酰基-L-脯氨酰基)哌嗪(即，当Z＝苯基乙酰基，Y¹＝L，Y²＝D，Y³＝F/p，n＝2，和X＝4-羧基甲基哌嗪基)和明显地不是苯基乙酰基-L-亮氨酰基-L-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酰基-D-脯氨酸酰胺(即，当Z＝苯基乙酰基，Y¹＝L，Y²＝D，Y³＝F/P，n＝2，和X＝NH₂)。