[发明专利]取代的次膦酸化合物及其作为药物的用途

权利要求书

1.一种化合物，它们为下式的取代的次膦酸或其盐或酯：

其中R¹为通过其碳原子与所示碳原子相连的一价芳族或芳脂族基，R²为未取代或取代的烃基，R^x为氢或未取代或取代的烃基，R^y为氢、R^y_a或NH-保护基，和R^y_a为未取代或取代的烃基。

2.权利要求1的化合物，其中R¹为6至15个碳原子的芳基，其未被取代的或在一或多个位置被卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、羧基、官能化改性的羧基、羧基-C₁-C₈烷基、官能化改性的羧基-C₁-C₈烷基或硝基取代，或者R¹为在环体系中有1或2个氮原子的5至10元杂环芳族基。

3.权利要求1的化合物，其中R¹为苯基或在一或多个相对于其与所示吗啉环相连的碳原子的间和对位被卤素、羧基、官能化改性的羧基或硝基取代的苯基，或者R¹为有1个氮原子作为环中唯一的杂原子的5至10元杂环芳族基。

4.权利要求1的化合物，其中R¹为苯基-低级烷基、α，α-二苯基-低级烷基、或α-萘基-低级烷基，所述基团未被取代或在一或多个位置被卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、羧基、官能化改性的羧基、羧基-C₁-C₈烷基、官能化改性的羧基-C₁-C₈烷基或硝基取代。

5.权利要求1的化合物，其中R¹为α-苯基-C₁-C₄烷基，其未被取代或在一或多个位置被卤素、羧基、官能化改性的羧基或硝基取代。

6.权利要求1的化合物，其中R¹为苯基、3-碘苯基、3，4-二氯苯基、3-羧基苯基、3-氰基苯基、3-(甲氧基羰基)苯基、3-硝基苯基、苄基、4-碘苄基、4-羧基苄基、4-乙氧基羰基苄基或吲哚-3-基。

7.前述权利要求中任一项的化合物，其中R²为低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，氧-低级烷基，羟基-或二羟基-低级烷基，羟基-低级链烯基，一-、二-或多-卤代低级烷基，一-、二-或多-卤代低级链烯基，一-、二-或多-卤代(羟基)-低级烷基，一-、二-或多-卤代(羟基)-低级链烯基，低级烷氧基-低级烷基，二-低级烷氧基-低级烷基，低级烷氧基(羟基)-低级烷基，低级烷氧基(卤代)-低级烷基，低级烷硫基-低级烷基，二-低级烷硫基-低级烷基，氰基-低级烷基，酰氨基-低级烷基，环烷基，羟基环烷基，氧杂-、二氧杂-、硫杂-和二硫杂-环烷基，环烷基-低级烷基，环烯基-低级烷基，环烷基(羟基)-低级烷基，(低级烷硫基)环烷基(羟基)-低级烷基，或一-或二-苯基-低级烷基，其未被取代或被低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基和/或被三氟甲基一-、二-或三-取代，萘基-低级烷基，或未取代或卤代的噻吩基-、呋喃基-或吡啶基-低级烷基。

8.权利要求7的化合物，其中R²为C₁-C₇烷基，α，α-二-C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基，氰基-C₁-C₄烷基，酰氨基-C₁-C₅烷基，C₃-C₆环烷基-C₁-C₄烷基，C₃-C₆环烯基-C₁-C₄烷基，或为苯基-C₁-C₄烷基，其未被取代或被C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基和/或卤素一-、二-或三-取代。