[发明专利]环状硝酮和含有它们的药用组合物无效
申请号: | 96196877.X | 申请日: | 1996-08-15 |
公开(公告)号: | CN1196050A | 公开(公告)日: | 1998-10-14 |
发明(设计)人: | C·E·托马斯;T·L·凡韦格;S·M·博文;R·A·法尔;A·A·卡尔;D·A·亚诺维克 | 申请(专利权)人: | 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
主分类号: | C07D221/10 | 分类号: | C07D221/10;A61K31/47;C07D217/08;C07D223/14;C07D223/16;A61K31/435;C07D209/44;A61K31/40;C07D491/10;C07D217/24;C07D495/04;C07D491/04;C07D221/20 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈季壮 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状 含有 它们 药用 组合 | ||
1.下式化合物及其可药用盐:其中R1和R2彼此独立地表示C1-3烷基,或R1和R2一起形成C5-6亚烷基环或如下结构的环:Z表示(CHx)n,其中x和n彼此独立地是0或1-2的整数;R3表示选自氢、C1-4烷基、OH、OAc或=O的取代基;并且X所表示的环是选自如下的取代基:其中,暗的描影区表示与硝酮环连接的一侧,R4、R5、R6和R7彼此独立地选自氢、C1-3烷基、OH或C1-3烷氧基,条件是当R1和R2一起形成C5-6亚烷基环并且n是1时,R3不能是氢。
2.根据权利要求1的化合物,其中X是其中R4和R6彼此独立地是氢或C1-C3烷基,R5是H、OH或C1-3烷氧基,R7是H或C1-3烷氧基。
3.根据权利要求2的化合物,其中n是1,R1、R2、R4和R6是甲基,R5是OH并且R7是氢。
4.根据权利要求3的化合物,所述化合物是3,3,5,7-四甲基-3,4-二氢异喹啉-6-醇N-氧化物。
5.根据权利要求2的化合物,其中n是2,R1、R2、R4和R6是甲基,R5是OH并且R7是氢。
6.根据权利要求5的化合物,所述化合物是3,3,6,8-四甲基-4,5-3H-苯并[c]吖庚因-7-醇N-氧化物。
7.根据权利要求2的化合物,其中n是0,R1和R2均是甲基。
8.根据权利要求7的化合物,其中R4、R6和R7均是氢,R5是OH。
9.根据权利要求8的化合物,所述化合物是6-羟基-1,1-二甲基-1H-异吲哚N-氧化物。
10.根据权利要求7的化合物,其中R4、R6和R7均是氢,R5是甲氧基。
11.根据权利要求10的化合物,所述化合物是6-甲氧基-1,1-二甲基-1H-异吲哚N-氧化物。
12.根据权利要求7的化合物,其中R4、R5和R6均是氢,R7是甲氧基。
13.根据权利要求12的化合物,所述化合物是4-甲氧基-1,1-二甲基-1H-异吲哚N-氧化物。
14.根据权利要求7的化合物,其中R4、R5、R6和R7均是氢。
15.根据权利要求14的化合物,所述化合物是1,1-二甲基-1H-异吲哚N-氧化物。
16.根据权利要求1的化合物,其中X是并且R1和R2均是甲基。
17.根据权利要求16的化合物,所述化合物是2,2-二甲基-1,2-二氢苯并[f]异喹啉N-氧化物。
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