[发明专利]苯并氧杂吖庚因化合物,其生产方法和用途

权利要求书

1．由式(Ⅰ)表示的化合物或其盐

其中R代表可用羟基进行选择性取代的低级烷基，X代表选择性取代的氨基甲酰基或具有可去质子化氢原子的杂环基，R₁代表低级烷基和W代表卤原子。

2．如权利要求1的化合物，其中R是C_1-6烷基，它可以具有1-3个选自由羟基，乙酰氧基，丙酰氧基，叔丁氧基羰基氧基，棕榈酰氧基，二甲基氨基乙酰氧基和2-氨基丙酰氧基组成的取代基。

3．如权利要求1的化合物，其中R是C_3-6支链烷基，它可以具有1-3个选自由羟基，乙酰氧基，丙酰氧基，叔丁氧基羰基氧基，棕榈酰氧基，二甲基氨基乙酰氧基和2-氨基丙酰氧基组成的取代基。

4．如权利要求1的化合物，其中R是2,2-二甲基-3-羟基丙基，3-羟基-2-羟基甲基-2-甲基丙基，3-乙酰氧基-2,2-二甲基丙基，3-乙酰氧基-2-羟基甲基-2-甲基丙基或3-乙酰氧基-2-乙酰氧基甲基-2-甲基丙基。

5．如权利要求1的化合物，其中R是2,2-二甲基-3-羟基丙基。

6．如权利要求1的化合物，其中R₁是甲基。

7．如权利要求1的化合物，其中W是氯原子。

8．如权利要求1的化合物，其中X是由下式表示的氨基甲酰基

其中R₂和R₃独立地是

(ⅰ)氢，

(ⅱ)选择性取代的烃基，

(ⅲ)选择性取代的杂环基，或

(ⅳ)酰基

或R₂和R₃与相邻的氮原子一起形成选择性取代的5至6员环，所说的环除了所说的氮原子之外，可以含有1至4个选自氮，氧和硫的杂原子。

9．如权利要求8的化合物，其中R₂是氢或C_1-7烷基，R₃是

(1)选自如下组成的一组的烃基

(a)C_1-7烷基，

(b)C_3-7环烷基，

(c)C_2-6链烯基，

(d)C_6-10芳基和

(e)C_6-10芳基-C_1-4烷基，

其中各个所说的基团(a),(b)和(c)可以具有1至4个选自如下组成的一组取代基

(ⅰ)可以用C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基酯化的羧基，

(ⅱ)可以被C_1-6烷基或C_2-7烷酰氧基-C_1-6烷基单基或双基取代的膦酰基，

(ⅲ)磺基，

(ⅳ)可以用C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基取代的磺酰氨基，

(ⅴ)可以被C_1-3烷基烷基化的羟基，

(ⅵ)可以被C_1-3烷基烷基化的巯基，

(ⅶ)氨基甲酰基，

(ⅷ)可以被1-5个选自由羟基，氯，氟，氨基磺酰基和可以被C_1-3烷基单基或双基取代的氨基组成的一组取代基的苯基，

(ⅸ)可以被C_1-3烷基单基或双基取代的氨基，

(ⅹ)选自由哌啶基，吡咯烷基，吗啉基，硫代吗啉基，哌嗪基，4-甲基哌嗪基，4-苄基哌嗪基，4-苯基哌嗪基，1,2,3,4-四氢异喹啉基和邻苯二甲酰亚胺基组成的一组环状氨基，各个所说的基团可以被C1-3烷基，苄基或苯基取代，和

(ⅹⅰ)选自由吡啶基，咪唑基，吲哚基和四唑基组成的5至6员杂环基，

各个所说的基团(d)和(e)可以具有1至4个选自如下组成的取代基

(ⅰ)可以用C_1-4烷基酯化的羧基，

(ⅱ)可以被C_1-6烷基或C_2-7烷酰氧基-C_1-6烷基单基或双基取代的膦酰基，

(ⅲ)磺基，

(ⅳ)C_1-4烷基磺酰基，C_6-10芳基磺酰基或C_6-10芳基-C_1-4烷基磺酰基，

(ⅴ)可以用C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基取代的磺酰氨基，

(ⅵ)可以被用C_1-4烷基选择性酯化的羧基，被C_1-6烷基单基或双基取代的膦酰基，磺基或可以被C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基取代的磺酰氨基取代的C_1-3烷基和

(ⅶ)卤素，

(2)选自由四唑基，4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑基，4,5-二氢-5-硫代-1,2,4-噁二唑基，2,3-二氢-3-氧代-1,2,4-噁二唑基，2,3-二氢-3-硫代-1,2,4-噁二唑基，3,5-二氧代-1,2,4-噁二唑烷基，4,5-二氢-5-氧代异噁唑基，4,5-二氢-5-硫代异噁唑基，2,3-二氢-2-氧代-1,3,4-噁二唑基，2,3-二氢-3-氧代-1,2,4-四唑基，和2,3-二氢-3-硫代-1,2,4-四唑基的组成的杂环基，

(3)选自如下组成的酰基

(ⅰ)可以被1至2个卤原子取代的C_2-7烷酰基，

(ⅱ)C_6-10芳基磺酰基，

(ⅲ)C_1-4烷基磺酰基，和

(ⅳ)C_6-10芳基-C_1-4烷基磺酰基，

各个所说的基团(ⅱ)，(ⅲ)和(ⅳ)可以具有1至4个选自由C_1-3烷基，C_1-3烷氧基和卤素组成的取代基，

或R₂和R₃与相邻的氮原子一起形成5-至6-员选自由哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，2-氧代哌嗪基，2,6-二氧代哌嗪基，吗啉基和硫代吗啉基组成的环状氨基，各个所说的基团可以具有1至4个选自如下组成的取代基

(A)可以被C_1-3烷基或C_2-7烷酰基取代的羟基，

(B)可以被C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基取代的羧基，

(C)可以被C_1-6烷基或C_2-7烷酰氧基-C_1-6烷基单基或双基取代的膦酰基，

(D)磺基，

(E)可以被C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基取代的磺酰氨基，

(F)可以被如下基团取代的C_1-6烷基或C_2-5链烯基

(ⅰ)可以用C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基酯化的羧基，

(ⅱ)可以被C_1-6烷基或C_2-7烷酰氧基-C_1-6烷基单基或双基取代的膦酰基，

(ⅲ)磺基，

(ⅳ)可以用C_1-6烷基或C_6-10芳基-C_1-4烷基取代的磺酰氨基，

(ⅴ)可以被C_1-3烷基或C_2-7烷酰基烷基化的羟基，

(ⅵ)可以被C_1-3烷基烷基化的巯基，

(ⅶ)氨基甲酰基，

(ⅷ)可以被1-5个选自由羟基，卤素，氨基磺酰基和可以被C_1-3烷基取代的氨基组成的一组取代基取代的苯基，

(ⅸ)可以被C_1-3烷基单基或双基取代的氨基，或

(ⅹ)四唑基，

(G)可以被C_1-3烷基单基或双基取代的氨基，

(H)选自由哌啶基，吡咯烷基，吗啉基，硫代吗啉基，4-甲基哌嗪基，4-苄基哌嗪基，和4-苯基哌嗪基组成的环状氨基，

(I)氰基，

(J)氨基甲酰基，

(K)氧代基，

(L)选自四唑基和2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-噁二唑基的杂环基，

(M)被C_1-4烷基磺酰基，C_6-10芳基磺酰基或C_6-10芳基-C_1-4烷基磺酰基取代的氨基甲酰基，

(N)可以被C_1-3烷基烷基化的巯基，

(O)可以被1-5个选自由羟基，卤素，和氨基磺酰基和可以被C_1-3烷基取代的氨基组成的一组取代基取代的苯基。