[发明专利]以C-C键连接于4-8元杂环环的苯基噁唑烷酮无效
申请号: | 96197155.X | 申请日: | 1996-08-13 |
公开(公告)号: | CN1072222C | 公开(公告)日: | 2001-10-03 |
发明(设计)人: | D·K·哈琴森;M·D·艾尼斯;R·L·霍夫曼;R·C·托马斯;T·J·泊尔;M·R·巴巴琴;S·J·布利克纳;D·J·安得森 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;A61K31/42;C07D417/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 孙爱 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 连接 环环 苯基 噁唑烷酮 | ||
1.式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐:其中X是
a)NR1,
b)S(O)g,或
c)O;R1是
a)H,
b)C1-6烷基,该烷基选择地被一个或多个OH、CN或卤素所取代,
c)-(CH2)h-芳基,
d)-COR1-1,
e)-COOR1-2,
f)-CO-(CH2)h-COR1-1,
g)SO2-C1-6烷基,
h)SO2-(CH)h-芳基,
i)-(CO)i-杂环;R1-1是
a)H,
b)C1-6烷基,该烷基选择地被一个或多个OH、CN或卤素所取代,
c)-(CH2)h-芳基,或
d)-(CH2)h-OR1-3;R1-2是
a)C1-6烷基,该烷基选择地被一个或多个OH、CN或卤素所取代,
b)-(CH2)h-芳基,或
c)-(CH2)h-OR1-3;R1-3是
a)H,
b)C1-6烷基,
c)-(CH2)h-芳基,或
d)-CO(C1-6烷基);R2是
a)H,
b)C1-6烷基,
c)-(CH2)h-芳基,或
d)卤素;R3和R4相同或不同,是
a)H,或
b)卤素;R5是
a)H,
b)C1-12烷基,该烷基选择地被一个或多个卤素所取代,
c)C3-12环烷基,
d)C1-6烷氧基;g是0、1或2;h是1、2、3或4;i是0或1;m是0、1、2、3、4或5;n是0、1、2、3、4或5;和条件是m和n之和是1、2、3、4或5。
2.权利要求1的化合物,其中R1选自基团H、氟乙基、氰基甲基、甲基磺酰基、甲酰基、羟基乙酰基、乙酰基、甲氧基乙酰基、苄氧基乙酰基、乙酰氧基乙酰基、二氯乙酰基、甲氧羰基、叔丁氧羰基、苄氧羰基、3-羟基丙酰基、3-甲氧基丙酰基、4-氧代戊酰基、2-吲哚羰基、5-异噁唑羰基、5-硝基-2-噻唑基、4-氧代-2-噻唑啉基和5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基。
3.权利要求1的化合物,其中R1是H、F或CH3。
4.权利要求1的化合物,其中R3和R4相同或不同,是H或F。
5.权利要求1的化合物,其中R5是甲基或由一个或多个F或Cl取代的甲基。
6.权利要求1的化合物,其中m是1和n是0。
7.权利要求1的化合物,其中m和n之和是2。
8.权利要求1的化合物,其中m和n之和是3。
9.权利要求1的化合物,其中m和n之和是4。
10.权利要求1的化合物,它是在噁唑烷酮的C5位具有S构型的光学纯的对映体。
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