[发明专利]放射增敏性紫杉烷及其药物制剂

权利要求书

1．一种含有带有至少2个亲电放射增敏性功能基的紫杉烷的化合物。

2．权利要求1的化合物，其中至少有一个放射增敏性基团是硝基取代的碳环或杂环芳香性部分，该部分与紫杉烷的C2、C4、C7、C9、C10或C14位相连。

3．权利要求1的化合物，其中所述放射增敏性基团彼此独立地选自硝基取代的碳环和杂环芳香性部分，并且其中至少有一个所述放射增敏性基团与紫杉烷的C2、C4、C7、C9、C10或C14位相连。

4．下式化合物：其中M是铵或金属；R₁是氢或羟基；R₂是-OT₂、-OCOZ₂、-OCOOZ₂、RSG₁或RSG₂；R₄是-OT₄、-OCOZ₄、-OCOOZ₄、RSG₁或RSG₂；R₇是氢、卤素、-OT₇、-OCOZ₇、-OCOOZ₇、RSG₁或RSG₂；R₉是氢、酮基、-OT₉、-OCOZ₉、-OCOOZ₉、RSG₁或RSG₂；R₁₀是氢、酮基、-OT₁₀、-OCOZ₁₀、-OCOOZ₁₀、RSG₁或RSG₂；R₇、R₉和R₁₀彼此独立的具有α或β立体化学构型；R₁₃是羟基、保护的羟基、酮基、MO-或

R₁₄是氢、羟基、保护的羟基、RSG₁或RSG₂；

T₂、T₄、T₇、T₉和T₁₀彼此独立地是氢或羟基保护基；

X₁是-OX₆；

X₂是氢、烃、杂取代的烃、杂芳基或杂取代的杂芳基；

X₃是烷基、杂取代的烷基、链烯基、杂取代的链烯基、炔基、杂取代的炔基、苯基、杂芳基或杂取代的杂芳基；

X₄是氢、烷基、杂取代的烷基、链烯基、杂取代的链烯基、炔基、杂取代的炔基、苯基、杂芳基或杂取代的杂芳基；

X₅是-X₁₀、-OX₁₀、-SX₁₁或-NX₈X₁₁；

X₆是氢、烃、杂取代的烃、杂芳基、杂取代的杂芳基或羟基保护基或可以增加紫杉烷衍生物水溶性的功能基；

X₈是氢、烃、杂取代的烃、RSG₁或RSG₂；

X₁₀是烷基、杂取代的烷基、链烯基、杂取代的链烯基、炔基、杂取代的炔基、苯基、杂芳基或杂取代的杂芳基；

X₁₁是烃、杂取代的烃、杂芳基、杂取代的杂芳基、RSG₁或RSG₂；

Z₂、Z₄、Z₇、Z₉和Z₁₀彼此独立地是烃、杂取代的烃、杂芳基或杂取代的杂芳基；

RSG₁是亲电部分；

RSG₂是-L-(RSG₁)_n；

L是连接基，该连接基含有链中有1-30个原子的链，所述原子选自C、O、N、S、Si和P；并且

n是大于或等于1的整数；

条件是该化合物含有至少一个与该化合物的C2、C4、C7、C9、C10、C14、C3’或C5’位置相连的放射增敏性基团。