[发明专利]1,2,4－苯并三嗪氧化物的口服凝胶胶囊配方

权利要求书

1.一种包括了明胶壳体内所包封的200～2000mg的总内容物重量的如下成分的明胶胶囊：

5～50％(w/w)的如下式抗癌化合物或所述化合物的可药用的盐

式中X是氢；C1-C4烃基；OH，NH₂，NHR或NRR取代的C1-C4烃基；卤素；羟基；C1-C4烷氧基；NH₂；NHR或NRR，其中R独立地选自C1-C4低级烷基和C1-C4低级酰基，以及被羟基、NH₂、C1-C4烷基的仲氨基和二(C1-C4烷基)叔氨基、C1-C4烷氧基或卤素取代的C1-C4低级烷基和C1-C4低级酰基；当X是NRR时，两个R一起直接或通过一个氧桥形成吗啉环、吡咯烷环或哌啶环；

n是0或1；以及

Y¹和Y²独立地是H、硝基、卤素、C1-C14烃基，该烃基包括环烃和不饱和烃，可任意地被一个或两个选自卤素、羟基、环氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、伯氨基、C1-C4烷基仲氨基、二(C1-C4烷基)叔氨基、其中两个烷基连在一起形成吗啉环、吡咯烷环或哌啶环的二(C1-C4烷基)叔氨基、C1-C4酰氧基、C1-C4酰氨基及其硫代的类似物、C1-C4的乙酰胺烷基、羧基、C1-C4烷氧羰基、氨基甲酰基、C1-C4烷基氨基甲酰基、C1-C4烷基磺酰基或C1-C4烷基磷酰基的取代基取代，其中该烃基可任意地插入一个单醚键；或Y1和Y2也可以独立地是吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、NH₂、NHR′、NR′R′O(CO)R′、NH(CO)R′、O(SO)R′或O(POR′)R′，其中R′是可以被羟基、氨基、C1-C4烷基仲氨基、二(C1-C4烷基)叔氨基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、C1-C4烷氧基或卤素取代的C1-C4烃基；

50％～95％(w/w)的选自大豆油和精椰子油的油质赋形剂；

0％～30％(w/w)的粘度改良剂；

0％～10％(w/w)的可药用表面活性剂。

2.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的抗癌瘤化合物是3-氨基-1，2，4-苯并三嗪氧化物。

3.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的抗癌瘤化合物的含量占所述制剂的10％～25％(w/w)。

4.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的油质赋形剂占所述制剂的60％～80％(w/w)。

5.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的粘度改良剂选自加氢植物油和黄蜡和一硬脂酸甘油酯。

6.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的可药用表面活性剂选自单月桂酸脱水山梨糖醇酯和卵磷酯。

7.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的粘度改良剂的含量占所述制剂的10％～20％(w/w)。

8.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的表面活性剂的含量占所述制剂的2％～8％(w/w)。

9.如权利要求1的明胶胶囊，其中所述的明胶胶囊是软明胶胶囊。