[发明专利]制备3－(1－哌嗪基)－1,2－苯并异噻唑的方法和中间体无效
| 申请号： | 96198127.X | 申请日： | 1996-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN1071324C | 公开（公告）日： | 2001-09-19 |
| 发明（设计）人： | D·E·福克斯;J·F·朗伯特;T·G·小·西内;S·W·瓦林斯基 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04;C07D295/22 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 哌嗪基 噻唑 方法 中间体 | ||
1．一种式Ⅱa的化合物，其中R1是
2．一种制备一种式Ⅰ的化合物的方法，包括将式Ⅱ的化合物其中R1是与哌嗪在从约80℃到约170℃的温度下反应。
3．根据权利要求2的一种方法，其中R1是
4．根据权利要求3的一种方法，其中所述的哌嗪是以相对于式Ⅱ化合物的量的约2摩尔当量到约15摩尔当量存在。
5．根据权利要求4的一种方法，其中所述的哌嗪是以相对于式Ⅱ化合物的量约10摩尔当量存在。
6．根据权利要求5的一种方法，其中式Ⅱ化合物与哌嗪的反应是在一种哌嗪澄清剂存在下进行的。
7．根据权利要求6的一种方法，其中所述的哌嗪澄清剂是异丙醇、吡啶或叔丁醇。
8．根据权利要求7的一种方法，基中所述的哌嗪澄清剂是异丙醇。
9．根据权利要求2的一种方法，其中式Ⅱ化合物，其中R1是与哌嗪的反应是在一种硫醇氧化剂存在下进行的。
10．根据权利要求9的一种方法，其中所述式Ⅱ化合物与哌嗪和一种硫醇氧化剂的反应是在一哌嗪澄清剂存在下进行的。
11．根据权利要求10的一种方法，其中R1是
12．根据权利要求11的一种方法，其中所述的硫醇氧化剂是二甲亚砜、空气、铜(Ⅱ)盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐或过氧化氢。
13．根据权利要求12的一种方法，其中所述的哌嗪澄清剂是异丙醇、吡啶或叔丁醇。
14．根据权利要求13的一种方法，其中所述的哌嗪澄清剂是异丙醇。
15．根据权利要求14的一种方法，其中所述的硫醇氧化剂是二甲亚砜。
16．根据权利要求15的一种方法，其中所述的硫醇氧化剂二甲亚砜的量是相对于式Ⅱ化合物2-4摩尔当量。
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