[发明专利]用作IV型磷酸二酯酶抑制剂的喹啉衍生物

权利要求书

1.呈游离态或N-氧化物或药物上可接受的酸加合盐或铵盐形式的8-(苯并[c]噻二唑基、苯并[c]呋咱基、或2-甲基-2H-苯并[d]三唑基)-喹啉。

2.权利要求1的式I化合物：其中：

X是-O-、-S-或-N(CH₃)-，

R₁是氢或(C_1-4)烷基，和

R₂是(C_1-4)烷基或吡啶基，

呈游离态或N-氧化物或者药物上可接受的酸加合盐或铵盐形式。

3.权利要求1或2的化合物，它选自

i)8-(苯并[c]呋咱-4-基)-6-(吡啶-4-基)-喹林

ii)8-(苯并[c]呋咱-4-基)-3-甲基-6-(吡啶-4-基)-喹啉

iii)8-(苯并[c]呋咱-3-基)-6-(吡啶-4-基-甲基)-喹啉

iv)8-(苯并[c]噻二唑-4-基)-6-(吡啶-4-基)-喹啉

v)8-(苯并[c]噻二唑-4-基)-3-甲基-6-(吡啶-4-基)-喹啉

vi)8-(2-甲基-2H-苯并[d]三唑-5-基)-6-(吡啶-4-基-甲基)-喹啉

呈游离态或N-氧化物或药物上可接受的酸加合盐或铵盐形式。

4.用作药物的权利要求1、2或3的化合物。

5.药物组合物，它包括权利要求1、2或3的化合物，该化合物任选地与药物上可接受的载体或稀释剂组合。

6.权利要求1、2或3任一项的化合物在制备治疗下列疾病的药剂中的应用：

a)阻塞性或炎症性气道疾病，

b)炎症性疾病或自身免疫病或病态，

c)抑郁症、早老性痴呆、帕金森病或中风。

7.治疗下列疾病的方法：

a)阻塞性或炎症性气道疾病，

b)炎症性疾病或自身免疫病或病态，

c)抑郁症、早老性痴呆、帕金森病或中风，该方法包括对需要这类治疗的病人施用有效量的权利要求1、2或3的化合物。

8.生产权利要求1、2或3的化合物的方法，它包括如下步骤：

(i)使3-Q-或4-Q--苯并[c]噻二唑、-苯并[c]呋咱或-2-甲基-2H-苯并[d]三唑与8-Q’-喹啉反应，其中Q和Q’是能参与交叉偶合反应的离去基团，

(ii)任选地对该产物进行N-烷基化或N-氧化，

并且回收所得到的呈游离态、N-氧化物或药物上可接受的酸加合盐或铵盐形式的化合物。