[发明专利]作为血清素拮抗剂的喹诺－2(1H)－酮衍生物

说明书

技术领域

本发明的内容是喹诺-2(1H)-酮衍生物，它们的制备及其在治疗中的应用。

背景技术

EP0389352、GB2174703及J.Med.Chem，1989年32，n°6，第1147-1156及J.Med.Chem，1992年，35，n°26，第4903-4910页分别公开了4-氟苯甲酸衍生物、吡啶基哌嗪衍生物、芳基哌嗪衍生物及具有5-羟色胺拮抗性的酮色林。EP0288563公开了用于治疗伴有脑血管异常的脑部疾病的环胺。

发明内容

本发明的化合物满足下述化学式(I)：式中：

A代表4-(噻吩并[3，2-c]吡啶-4-基)哌嗪-1-基或4-(4-氟代苯甲酰基)哌啶-1-基，

R₁和R₂各自分别代表氢原子，或卤素原子，或氨基，或羟基，或硝基，或氰基，或(C₁-C₆)烷基，或(C₁-C₆)烷氧基，或三氟甲基，或三氟代甲氧基，或-COOH基团，或-COOR₄基团，或-CONH₂基团，或-CONHR₄基团，或-CONR₄R₅基团，或-SR₄基团，或-SO₂R₄基团，或-NHCOR₄基团，或-NHSO₂R₄基团，或-N(R₄)₂基团，其中R₄和R₅各是(C₁-C₄)烷基，

R₃代表氢原子，或(C₁-C₄)烷基，或-(CH₂)_pOH基团，或-(CH₂)_pNH₂基团，或-(CH₂)_nCOOH基团，或-(CH₂)_nCOOR₄基团，或-(CH₂)_nCONH₂基团，或-(CH₂)_nCONHOH基团，或-(CH₂)_pSH基团，或-(CH₂)_nSO₃H基团，或-(CH₂)_nSO₂NH₂基团，或-(CH₂)_nSO₂NHR₄基团，或-(CH₂)_nSO₂NR₄R₅基团，或-(CH₂)_nCONHR₄基团，或-(CH₂)_nCONR₄R₅基团，或-(CH₂)_pNHSO₂R₄基团，或-(CH₂)_pNHCOR₄基团，或-(CH₂)_pOCOR₄基团，其中R₄和R₅各是(C₁-C₄)烷基，n等于1、2、3或4，p等于2、3或4，m等于2、3或4，及其在药学上可接受的与酸和碱的加合盐。

根据本发明，化学式(I)化合物可以根据示意图1合成。