[发明专利]兴奋性的氨基酸衍生物

权利要求书

1.式I化合物或其非毒性代谢不稳定的酯或酰胺，或其药学上可接受的盐，

其中，X代表O，NR^a，S，SO或SO₂；R代表氢原子；(1-6C)烷基；(2-6C)链烯基；(2-6C)炔基；可选取代的芳基；可选取代的杂芳基；非芳香碳环基团；非芳香杂环基；与一或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳香单环碳环基；与一或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳香单环杂环基；或由独立地选自可选取代的芳基、可选取代的杂芳基、非芳香碳环基、非芳香杂环基、与一个或两个单环芳基或杂芳基稠合的非芳香单环碳环基和与一个或两个单环的芳基或杂芳基稠合的非芳香单环杂环基的一个、两个或三个基团取代的(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基或(2-6C)炔基；R^a代表氢原子或式(CO)_nR^b基团；n为0或1；R^b如对R的定义。

2.权利要求1的化合物，其中R^a代表氢原子。

3.权利要求1的化合物，其中X代表O或S。

4.权利要求1至3中任一项的化合物，其中R代表氢原子或苯基(1-4C)烷基或二苯基(1-4C)烷基，其中苯环为未取代或被一个或两个独立地选自卤素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和苯基的取代基取代。

5权利要求1至4中任一项的化合物，它具有下列所示的立体化学结构：

6.权利要求1至5中任一项的化合物，其中R代表氢原子。

7.权利要求1的化合物，它选自1SR，4SR，5RS，6SR-4-氨基-2-氧杂二环[3.1.0]己烷-4，6-二羧酸；1SR，4SR，5RS，6SR-4-氨基-2-硫杂二环[3.1.0]己烷-4，6-二羧酸，1SR，4RS，5RS-4-氨基-(2-磺酰基二环[3.1.0]己烷)-4，6-二羧酸和1SR，3RS，4SR，5RS，6SR-3-((3-氯代-4-氟代苄基)-4-氨基-2-氧杂二环[3.1.0]己烷-4，6-二羧酸。

8.权利要求1的化合物，它为1R，4R，5S，6R-4-氨基-2-氧杂二环[3.1.0]己烷-4，6-二羧酸。

9.制备式I化合物的方法，它包括：

(a)水解式II化合物

其中代表R¹氢原子或酰基且R²代表羧基或酯化的羧基，或其盐；

(b)水解式III化合物

其中R³代表羧基或酯化的羧基，且R⁴和R⁵各自独立地代表氢原子、(2-6C)链烷酰基、(1-4C)烷基、(3-4C)链烷酰基或苯基(1-4C)烷基，其中所述苯基为未取代或被卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代，或为其盐；或

(c)对式IV化合物去保护

其中R⁶代表氢原子或氮保护基且每一个R⁷和R⁸独立地代表氢原子或羧基保护基，或其盐；

此后，如需要和/或要求

(i)解析式I化合物；

(ii)将式I化合物转化为其非毒性、代谢不稳定的酯；和/或

(iii)将式I化合物或其非毒性、代谢不稳定的酯或酰胺转化为其药学上可接受的盐。

10.药用组合物，它包括权利要求1的化合物和药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。