[发明专利]2-氯噻唑化合物的制备方法无效
申请号: | 96198745.6 | 申请日: | 1996-12-02 |
公开(公告)号: | CN1083446C | 公开(公告)日: | 2002-04-24 |
发明(设计)人: | 亨利·萨切潘斯基;托马斯·戈贝尔;奥特马·F·休特;安东尼·C·奥沙利文;马塞尔·森;托马斯·拉波尔德;彼得·梅恩费施;托马斯·皮特纳 | 申请(专利权)人: | 诺瓦蒂斯公司 |
主分类号: | C07D277/32 | 分类号: | C07D277/32;C07D277/36;C07D417/06;C07D417/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 化合物 制备 方法 | ||
1.一种制备式I化合物的方法
其中:
X是CH或N,
Y是NO2或CN,
Z是CHR3、O、NR3或S,
R1和R2可以各自独立地是H或者未取代或R4-取代的烷基,也可以合在一起是二或三元亚烷基桥或者是其中一元被选自NR5、O和S的杂元取代的二或三元亚烷基桥,
R3是H或者未取代或R4-取代的烷基,
R4是未取代或单、二或三取代的芳基或杂芳基,其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,以及
R5是H或烷基,
该方法包括
a)将式II化合物与一种氯化剂反应,
其中X、Y、Z、R1和R2的定义如式I中的定义,
n是0、1或2,
R6是未取代或R8-取代的烷基、未取代或R8-取代的链烯基、未取代或R8-取代的炔基、环烷基、未取代或单、二或三取代的芳基、杂芳基、SR7、(亚烷基)SH或(亚烷基)SR7,其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,
R7是未取代或R4-取代的烷基、未取代或R4-取代的链烯基、未取代或R4-取代的炔基、环烷基、未取代或单、二或三取代的芳基、杂芳基,或者一个式III的基团,
其中X、Y、Z、R1和R2如式II中的定义,其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,并且
R8是未取代或单、二或三取代的芳基或杂芳基、-COOH、-COOM,或者-COO-C1-C8-烷基,其中M是碱金属,并且其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,
或者
b1)先将式IV化合物,
以游离或盐的形式,
其中R6和n如式II中的定义,X1是一个离去基团,在或不在碱的存在下,与式V化合物反应,
其中R1、R2、X、Y和Z如式I中的定义,并且
b2)进一步将由此得到的式II化合物,经或者不经过中间产品的分离,与一种氯化剂反应。
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