[发明专利]2-氯噻唑化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 96198745.6 申请日: 1996-12-02
公开(公告)号: CN1083446C 公开(公告)日: 2002-04-24
发明(设计)人: 亨利·萨切潘斯基;托马斯·戈贝尔;奥特马·F·休特;安东尼·C·奥沙利文;马塞尔·森;托马斯·拉波尔德;彼得·梅恩费施;托马斯·皮特纳 申请(专利权)人: 诺瓦蒂斯公司
主分类号: C07D277/32 分类号: C07D277/32;C07D277/36;C07D417/06;C07D417/12
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 噻唑 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式I化合物的方法

其中:

X是CH或N,

Y是NO2或CN,

Z是CHR3、O、NR3或S,

R1和R2可以各自独立地是H或者未取代或R4-取代的烷基,也可以合在一起是二或三元亚烷基桥或者是其中一元被选自NR5、O和S的杂元取代的二或三元亚烷基桥,

R3是H或者未取代或R4-取代的烷基,

R4是未取代或单、二或三取代的芳基或杂芳基,其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,以及

R5是H或烷基,

该方法包括

a)将式II化合物与一种氯化剂反应,

其中X、Y、Z、R1和R2的定义如式I中的定义,

n是0、1或2,

R6是未取代或R8-取代的烷基、未取代或R8-取代的链烯基、未取代或R8-取代的炔基、环烷基、未取代或单、二或三取代的芳基、杂芳基、SR7、(亚烷基)SH或(亚烷基)SR7,其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,

R7是未取代或R4-取代的烷基、未取代或R4-取代的链烯基、未取代或R4-取代的炔基、环烷基、未取代或单、二或三取代的芳基、杂芳基,或者一个式III的基团,

其中X、Y、Z、R1和R2如式II中的定义,其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,并且

R8是未取代或单、二或三取代的芳基或杂芳基、-COOH、-COOM,或者-COO-C1-C8-烷基,其中M是碱金属,并且其中单、二或三取代的取代基选自卤素、NO2、CN、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代-C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷氧基,

或者

b1)先将式IV化合物,

以游离或盐的形式,

其中R6和n如式II中的定义,X1是一个离去基团,在或不在碱的存在下,与式V化合物反应,

其中R1、R2、X、Y和Z如式I中的定义,并且

b2)进一步将由此得到的式II化合物,经或者不经过中间产品的分离,与一种氯化剂反应。

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