[发明专利]2－[O－(嘧啶－4－基)亚甲基氧基]苯乙酸衍生物和它们防治有害真菌和有害动物的应用

说明书

本发明涉及通式Ⅰ所示2-[O-(嘧啶4-基)亚甲基氧基]苯乙酸衍生物和它们的盐类及N-氧化物，

式中基团R¹至R⁴和Q具有下述含义：

R²是卤素、C₁-C₂-烷基或C₁-C₂-卤代烷基；

R³是氢；氨基；羟基；巯基；卤素；C₁-C₈-烷基，该烷基上可连有一个苯基，该苯基本身又可能连有一个或彼此独立的两个下述取代基：卤素、氰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基和C₁-C₄-烷氧基；C₁-C₈-卤代烷基；C₁-C₈-烷氧基-C₁-C₄-烷基；C₁-C₈-烷氧基；C₁-C₈-单烷基氨基；二-C₁-C₈-烷基氨基；C₁-C₈-烷硫基；C₁-C₈-烷基亚磺酰基；C₁-C₈-烷基磺酰基；C₃-C₈-环烷基；三-C₁-C₈-烷基甲硅烷基氧基或必要时在芳环上取代的下述基团：苯基、苯氧基、苯氧甲基、苄氧基或杂芳基；

R⁴是氢；氰基；卤素；C₁-C₄-烷基；C₁-C₄-卤代烷基或C₁-C₄-烷氧基；

Q是C(=NOCH₃)-CONHCH₃、C(=NOCH₃)-COOCH₃或N(OCH₃)-COOCH₃。

另外，本发明涉及含有化合物Ⅰ的组合物和它们防治有害真菌和有害动物的应用。

具有杀菌和／或杀虫和杀螨活性的甲基a-[2-(杂芳基氧基亚甲基)苯基]-a-甲氧基亚氨基乙酰胺已有报道(EP-A 398 629；EP-A 477 631；JP-A04／182 461；德国专利申请No．195 26 661．7)。

另外，具有杀菌和／或杀虫和杀螨活性的a-[2-(杂芳基氧基亚甲基)苯基]-a-甲氧基亚氨基乙酸甲酯已有报道(参见EP-A 254 426、EP-A 363818、EP-A 407 873)。

另外，具有杀菌和／或杀虫和杀螨活性的N-[2-(杂芳基氧基亚甲基)苯基]-N-甲氧基亚氨基甲酸甲酯已有报道(参见WO-A 93／15046)。

上述出版物中报道的这些化合物的活性尚不能令人满意。

本发明的一个目的是，提出在防治有害真菌和有害动物方面具有改善了性质的新颖化合物。

通过本文开头定义的化合物Ⅰ、通过含有它们的组合物和通过它们防治有害真菌和有害动物的应用，我们已达到了这个目的。

化合物Ⅰ可用相似于与本文开头提到的文献中报道的方法制备。

合成化合物Ⅰ时，或者先合成基团Q，或者先合成2-[O-(嘧啶-4-基)亚甲基氧基]基团，这点一般无关紧要。

例如，化合物Ⅰ可按原则上已知的方法，用式Ⅱ所示嘧啶-4-醇化合物与式Ⅲ所示苄基衍生物在一种惰性有机溶剂中及在一种碱存在下反应而得到。(Q是C(=NOCH₃)-CONHCH₃、C(=NOCH₃)-COOCH₃或N(OCH₃)-COOCH₃)

在式Ⅲ中，X是一个亲核的可交换的离去基团如卤素(如氯、溴或碘)、烷基磺酰基(如甲磺酰基或三氟甲磺酰基)或芳基磺酰基(如苯磺酰基或4-甲基苯磺酰基)。