[发明专利](11β,16β)-21-(乙酰氧基)-11-羟基-2'甲基-5'H-孕甾-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20-二酮的制备方法无效
| 申请号： | 96199013.9 | 申请日： | 1996-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN1204339A | 公开（公告）日： | 1999-01-06 |
| 发明（设计）人： | L·福特;C·肯塞利里 | 申请（专利权）人： | 格鲁波莱佩蒂特公司 |
| 主分类号： | C07J71/00 | 分类号： | C07J71/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杨宏军 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 11 16 21 乙酰 羟基 甲基 孕甾 17 噁唑 20 制备 方法 | ||
1．制备式Ⅰ化合物(11β，16β)-21-(乙酰氧基)-11-羟基-2’-甲基-5’H-孕甾-1，4-二烯并[17，16-d]噁唑-3，20-二酮(地夫可特)的方法该方法包括式Ⅱ的(11β，16β)-11，21-二羟基-2’-甲基-5’H-孕甾-1，4-二烯并[17，16-d]噁唑-3，20-二酮与乙酸酐在合适的有机溶剂中在碱性催化剂和水存在下反应。
2．根据权利要求1的方法，其中有机溶剂选自卤代(C1-C4)烃，(C1-C4)羧酸的(C1-C4)烷基酯，二甲基甲酰胺，乙腈和丙酮。
3．根据权利要求2的方法，其中有机溶剂是(C1-C4)羧酸的(C1-C4)烷基酯。
4．根据权利要求3的方法，其中有机溶剂是乙酸乙酯。
5．根据权利要求1的方法，其中碱性催化剂选自三甲胺，三乙胺，N-甲基吡咯烷，吡啶，4-(N，N-二甲基氨基)吡啶，4-(N，N-二乙基氨基)吡啶，可力丁，甲基吡啶。
6．根据权利要求1的方法，其中反应温度为-15℃至30℃。
7．根据权利要求1的方法，其中式Ⅱ化合物与乙酸酐之间的摩尔比是1．0／1．2至1．0／2。
8．根据权利要求1的方法，其中式Ⅱ化合物与乙酸酐之间的摩尔比是1．0／1．4。
9．根据权利要求1的方法，其中碱性催化剂的量是式Ⅱ化合物摩尔量的0．05至0．30倍。
10．根据权利要求1的方法，其中碱性催化剂的量是式Ⅱ化合物摩尔量的0．05至0．10倍。
11．根据权利要求1的方法，其中水的量是式Ⅱ化合物摩尔量的3至20倍。
12．根据权利要求1的方法，其中水的量是式Ⅱ化合物摩尔量的5至15倍。
13．根据权利要求3或4的方法，其中地夫可特在反应完成后通过用约pH6-8的缓冲水溶液洗涤反应混合物，分离并过滤有机相，在相同的反应溶剂中结晶最终产物而回收。
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