[发明专利]制备1－苄基－4－(5,6－二甲氧基－1－二氢化茚酮)－2－基)甲基哌啶的方法和中间体无效
| 申请号： | 96199018.X | 申请日： | 1996-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN1204319A | 公开（公告）日： | 1999-01-06 |
| 发明（设计）人： | K·M·德威里斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 吴亦华 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 苄基 二甲 氢化 甲基 哌啶 方法 中间体 | ||
1．下式化合物：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。
2．下式化合物：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。
其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基。
4．下式化合物的制备方法：其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基，所述方法包括：
a)将式Ⅲ化合物与次甲基化试剂反应其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3个取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基，形成式Ⅱ化合物其中R1是R2O(C=O)-或R3(C=O)-，R2是(C1-C4)烷基，R3是(C1-C4)烷基或任选地带有1-3取代基的苯基，所述取代基彼此独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤素或三氟甲基；然后
b)将形成的式Ⅱ化合物与强酸反应。
5．根据权利要求4的方法，其中所述的次甲基化试剂为四甲基二氨基甲烷的乙酸酐溶液。
6．根据权利要求5的方法，其中所述四甲基二氨基甲烷和乙酸酐以过量加入。
7．根据权利要求6的方法，其中所述四甲基二氨基甲烷为2当量，所述乙酸酐为4当量。
8．根据权利要求4的方法，其中所述强酸为硫酸。
9．根据权利要求8的方法，其中所述硫酸为浓硫酸。
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