[发明专利]含硅氧烷的粉末无效

专利信息
申请号: 96199037.6 申请日: 1996-10-25
公开(公告)号: CN1204249A 公开(公告)日: 1999-01-06
发明(设计)人: A·J·斯蒂文顿 申请(专利权)人: 普罗克特和甘保尔公司
主分类号: A61K7/16 分类号: A61K7/16
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 白益华
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含硅氧烷 粉末
【说明书】:

技术领域

本发明涉及含有疏水性硅油的粒状粉末。具体地说,本发明涉及含有疏水性硅油的粉末,它能混入固体形式的牙科制剂(如假牙清洗片、牙粉等)中,发挥增强的抗牙斑活性以及优良的清洗性能、物理特性和实用特性。

背景技术

牙斑是由于细菌粘附而在牙齿表面上形成一层蛋白质膜所引起的。粘附的细菌代谢食物碎屑、繁殖并团聚成强粘性的沉积物,称为牙斑。牙斑一般由细菌、细菌分解产物(end products)如多糖、无机盐和唾液蛋白质组成。牙斑细菌使食物碳水化合物发酵成有机酸,该有机酸使珐琅质软化,损坏牙齿。

结石主要是牙斑与磷酸钙盐一起矿化而成的。当结石成熟并硬化时,它会由于吸附食物色素而形成显著的色斑。除了其不雅的外观以外,沉积在齿龈线上的结石会成为龈炎和周期性疾病的病源。牙斑除了引起保健和健康问题外,研究表明口臭的主要来源是被健康的口腔连续地丢弃的滞留并随后分解的死细胞物质。

现代的牙齿保健和假牙制剂含有抗牙斑和/或抗牙垢(antitartar)剂以及抗微生物剂和芳香剂。抗微生物剂可通过减少口腔/牙齿中的细菌数量或者通过杀灭吸收在膜中的细菌以阻止其进一步生长和代谢而影响牙斑的形成。芳香剂通过去臭作用而缓解口臭的问题。某些抗微生物剂(如薄荷醇)也可作为除口臭剂。但是,抗微生物剂的作用很大程度上取决于其在口内/牙齿上的滞留时间,特别是其在形成牙斑的牙齿或口腔表面的滞留时间。

现有的牙科制剂的主要缺点在于仅在刷牙或清洗口腔这一相对较短的时间内制剂中的抗微生物剂才起作用。所遇到的问题是牙膏制剂的使用次数不多,通常是每天一次或两次。通常,对于多数人来说两次刷牙间的长时间间隔给予牙斑以最佳的形成条件。

因此,需要开发一种口腔制剂,这种制剂具有延长的抗微生物剂的滞留作用和/或芳香剂的影响。

已知将硅氧烷加入牙膏组合物中,据说可涂覆牙齿,防止蛀洞和色斑。例如,GB-A-689,679公开了一种含有有机聚硅氧烷的口腔洗涤剂,所述聚硅氧烷用于防止焦油、包斑、牙垢和食物颗粒粘附在牙齿上或用于从牙齿上除去这些物质。该口腔洗涤剂可含有防腐化合物(如百里酚)、芳香剂和香料。

US-A-2,806,814公开了一种牙科制剂,它包括作为活性剂的氨基羧酸的高级脂肪酰胺化合物和硅氧烷化合物的混合物。该专利指出使用硅氧烷化合物用于防止焦油、色斑、牙垢等在牙齿上的粘附或促进除去这些物质。认为硅氧烷化合物作为增效剂可改进活性成分的抗菌活性和酸抑制活性。认为二甲基聚硅氧烷特别有效。还可包括芳香油和/或薄荷醇。

US-A-3,624,120公开了用作阳离子表面活性剂、杀菌剂和防踽齿剂的环状的硅氧烷聚合物的季铵盐。

但是,大多数用于防止牙斑目的的硅氧烷在室温是液态的,存在着怎样混入固体剂型,特别是压缩片剂中的问题。因此,本发明提供含有疏水性硅油的粒状粉末,它能被混入压缩片剂中而不会过分发粘,并能使硅油容易随后溶解,以改进防牙斑、分泌粘液和细菌的沉积的效果。

发明的概述

本发明的第一方面是提供一种喷雾干燥的粒状粉末,它包括:

(ⅰ)约50-99%水溶性载体;

(ⅱ)约1-50%分散在该载体中的疏水性硅油,

其中该喷雾干燥的粒状粉末的体积平均粒子大小约为20-500微米,该粉末是由硅油和水溶性载体的水性分散液水性分散液经喷雾干燥而成的,其特征在于在所述分散液中硅油以离散的液滴的形式存在,该液滴的体积平均粒子大小约为0.5-20微米,并且喷雾干燥的颗粒的平均粒子大小与液滴的平均粒子大小之比至少约为2.5∶1。

本发明的另一方面是提供含有所述粉末的假牙清洗剂。

本发明的再一方面是提供所述粉末的制造方法。

除非另有说明,否则所有本文中的所有百分数和比例均为重量百分数和重量比。

发明的详细描述

本发明粉末含有水溶性载体和以液滴状分散在该载体中的疏水性硅油,而较好的粉末还含有硅氧烷表面活性剂以及香料或芳香油。这些组分将在下面依次讨论。

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