[发明专利]雌性哺乳纲类的避孕方法和用于避孕的、由孕激素和雌激素组合而成的药盒

说明书

本发明涉及用于雌性哺乳纲类的避孕方法和药盒，包括至少28天的序贯用药：(a)排卵抑制剂量的孕激素用药至少28天，与以下成分结合使用(b)天然雌激素5至10天，在该至少28天序贯用药的末端使用。

自60年代以来，已知的激素避孕药一方面既有所谓的组合制剂和阶段制剂，另一方面也有序贯制剂。所有这些制剂抑制排卵和激发规律性的月经出血(中断出血)。

大多数激素避孕药含有一种雌激素和一种孕激素(表1)。各种类型的激素避孕药

名称组成组合制剂(单相制剂)阶段性组合制剂雌激素和孕激素序贯制剂雌激素(第1阶段)和雌激素／孕激素(第2阶段)小型丸剂孕激素性交后丸剂雌激素和孕激素

组合制剂的特征为二种激素成份(雌激素／孕激素)的剂量相同。由于从第一个用药日开始即同时应用孕激素-和雌激素成份，所以组合制剂具有较好的避孕可靠性。所有形式的组合制剂使排卵期LH(促黄体生成激素)-高峰被抑制，这样既抑制了排卵又抑制了黄体形成[Elstein，M．等，低剂量口服避孕药的研究：宫颈粘液和胞浆激素的改变与循环中右18-乙基炔诺酮和17-乙炔基雌二醇浓度的关系，生育节育，27期，892页(1976年)]。初始发育的内膜的早期分泌性改变，尤其是在第一个用药周期即可引起点滴出现血(中间出血)。

为了保证孕激素用量小，研制出了所谓的阶段性组合制剂。为此又分别有二阶段-和三阶段制剂。二阶段制剂的特征是：将孕激素用药分为二个阶段。在第一阶段(11天)应用比第二阶段更小剂量的孕激素，雌激素剂量相同。在三阶段制剂中，分阶段组合制剂的原则更加细致，它是对二阶段制剂的改进。孕激素剂量分划为三个阶段：第一阶段含有较小剂量的孕激素，后面二个阶段剂量增加，而雌激素的剂量或者在所有三个阶段中恒定或者在第二阶段增加。

序贯制剂的特征为：在用药的头7天至最多头11天内只含有雌激素成份，而在往后的10天至最多14天内方才含有雌激素。这些制剂对内膜的作用与生理性周期的激素影响非常相似。典型序贯制剂的避孕可靠性在第一阶段仅仅以雌激素的促性腺激素抑制作用为基础，而在第二阶段服用的孕激素主要用以使内膜发生分泌性的改变和规律性地诱发回返出血。

大多数口服避孕药的用药时间为21天，然后是7天的安慰剂日或者无丸剂日，这样以使限制出一个正常周期。

此外还有单纯的孕激素制剂。