[发明专利]有治疗作用的喹啉和喹唑啉化合物无效
申请号: | 96199303.0 | 申请日: | 1996-12-05 |
公开(公告)号: | CN1205693A | 公开(公告)日: | 1999-01-20 |
发明(设计)人: | A·J·科利斯;D·N·A·福克斯;J·纽曼 | 申请(专利权)人: | 辉瑞研究开发公司 |
主分类号: | C07D215/42 | 分类号: | C07D215/42;A61K31/47;A61K31/505;C07D405/12;C07D239/94;C07D403/12;C07D401/04;C07D401/12;C07D239/95;C07D403/04;C07D471/04;C07D491/04;C07D497/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 爱尔兰共*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 作用 喹啉 喹唑啉 化合物 | ||
1.式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐类其中R1代表任意被一或多个氟原子取代的C1-4烷氧基;R2代表H或任意被一或多个氟原子取代的C1-6烷氧基;R3代表一或多个独立选自H,卤素,C1-4烷氧基和CF3的基团;另外,R2和一个R3一起可为-OCH2-,连接到侧苯环邻位的亚甲基;R4代表含有1或2个选自N,O和S的杂原子的4-,5-或6-元杂环,该环可任意地与苯环或含有1或2个选自N,O和S的杂原子的5-或6-元杂环稠合,环系统作为一个整体可任意地被一或多个独立选自OH,C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤素,SO2NR8R9和NHSO2(C1-4烷基)所取代,且当S为环系统的一员时,其可被一或两个氧原子所取代;R8和R9独立的代表H或C1-4烷基;X代表CH或N;且L不存在,
或代表式Ⅰa环状基团,
其中N与喹啉和喹唑啉环的2-位相连;
A不存在或代表CO或SO2;
Z代表CH或N;
m代表1或2,另外,当Z代表CH时,其可代表0;
n代表1,2或3,条件是m和n的总和为2,3,4或5;或一个具式Ⅰb的链基团;
其中N与喹啉和喹唑啉环的2-位相连;
A’和Z’分别与上述A和Z的定义一致;
R6和R7独立代表H或C1-4烷基;p代表1,2或3,另外当Z’代表CH时,其为0。
2.权利要求1中的化合物,其中的R1代表甲氧基。
3.权利要求1或2中的化合物,其中的R2代表甲氧基。
4.权利要求1或2中的化合物,其中的R2和R3一起代表-OCH2-。
5.前述任意一个权利要求中的化合物,其中的R3代表H或4-氟。
6.前述任意一个权利要求中的化合物,其中的R4代表式Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ或Ⅵ的基团,其中
Y代表O,CH2,SO2,NR5或CHF;且
R5代表H或C1-4烷基;
7.权利要求6中的化合物,其中的R4代表式Ⅱ基团。
8.权利要求7中的化合物,其中的Y代表O。
9.前述任意一个权利要求中的化合物,其中的L不存在或代表式Ⅶ基团。
10.含权利要求1中式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐类作为活性成分及药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药物制剂。
11.权利要求1中式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐类,其可用作药物。
12.权利要求1中式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐类在制备用于治疗良性前列腺增生药物方面的用途。
13.治疗良性前列腺增生的方法,其包含给予所需治疗病人权利要求1中式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐类。
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