[发明专利]农药制剂

说明书

本发明涉及含有一种水溶性农药的农药组合物及其制备方法。更具体地，本发明涉及含有一种水溶性农药和一种水溶性充填剂的可溶性颗粒剂(SG)制剂。

在本技术领域中农药的乳油(EC)农用制剂为人们所熟知。这些制剂除了含有农药外，还通常含有乳化剂和分散剂以形成均匀的溶液。但是，因为这些农用制剂是液体的，因而具有许多缺点。具体地，必须小心使用液体农药，以使安全问题特别是皮肤和眼部刺激减到最小。

尽管人们已经知道无溶剂农药组合物，但大部分无溶剂农药比其相应的乳油制剂具有更低的生物活性。因而，本技术领域的技术人员经常不得不或是选择使用一种溶剂以得到更具生物活性的制剂，但该制剂却具有更高的皮肤和眼部毒性，或是选择一种具有较低活性的固体制剂。

本发明通过利用农药可能的水溶性以提供一种呈分开形式的组合物，因此这种农药将溶解在水中，从而克服了液体制剂的缺点。

在本技术领域中人们已经知道了某些制备农药的水溶性颗粒剂的方法。PCT Publication No．WO90／12503公开了可溶性酸或酚农药的碱盐制剂，形成了一种颗粒组合物。U．S．Patent No．4，511，395公开了含有一种溶胀含水硅酸盐粘土的可湿性除草粉剂组合物。EPO Publication No．EP0，111，112公开了涂敷有精细分离硅土的含有一种惰性载体和一种农药的农药颗粒剂。

众所周知，在制药工业使用乳糖作为固体填料制造片剂。(例如参见Lerk，C．F．，“Consolidation and Compaction of Lactose”DrugDevelopment and Industrial Pharmacy，19，2359(1993)；“Role ofIngredients and Excipients In Developing Pharmaceuticals”Manufacturing Chemist，P．32(1994年4月)。然而，在配制用于作物保护的农药中用乳糖或其他水溶性填料作为农用惰性组分并不常见。Hudson和Tarwater(在B．Cross和H．B．Scher编辑的ACS Symposium series#371，Pesticede Formulations中，Reduction of Pesticide Toxicity bychoices of Formulation，J．L．Hudson and O．R．Tarwater)论述了在毒性方面选择制剂的作用，并说明了(在第129页)相同活性组分的不同制剂对眼部产生的刺激能够是很不相同地，可以改变其他毒性的种类。然而，他们没有论述如何可以达到这样降低的毒性。而且，他们提到了可湿性粉剂(WP)、水分散颗粒剂(WDG)或干性流动剂(DF)，但他们甚至没有提及可溶性颗粒剂(SG)制剂。

本发明的可溶性颗粒剂(SG)制剂比给定农药的相应液体制剂具有更多的优点。因为它是固体的，SG制剂相对于液体制剂更易搬运。然而，当SG制剂溶解在水中时，它形成了一种在审美上令人愉悦的澄清溶液。SG制剂还通过消除对挥发性有机化合物的需要并采用生物衍生的填料，使影响环境的组分的使用减到最少，因此降低了潜在的对环境的影响。另外，能够得到高浓度制剂(因此配制每千克活性组分成本低)而不会损失液体制剂方面的生物活性。因为SG制剂中干燥的颗粒剂具有大致恒定的堆积密度，因此可以用体积测定其颗粒，因而使它们与液体制剂同样易于使用。

但更重要的是，使用速溶SG制剂对人员来说比相应的液体制剂危险更少。通常在以下指导原则下评定暴露的危险：危险=危险源×暴露。因为速溶SG制剂较少毒性，所以降低了危险之源。另外，当物质呈固体形式而不是液体形式时，就降低了接触的可能性，因此也减少了暴露的程度。本发明还提供了相对硬的无粉尘颗粒剂，因此更进一步降低了暴露在组合物粉尘下的危险。还有，可以实施本发明而不需使用含有已知为致癌物的结晶硅石的矿物填料。因而，本发明降低了暴露的危险，提供了比液体制剂更大的操作安全，特别是在眼部刺激方面。

因此，本发明提供了一种相对安全、生物自然的农药运送系统，该农药在其使用浓度上是可溶于水的。

本发明概要

本发明涉及一种水溶性农药的农药组合物及其制备方法。更具体地，本发明涉及一种含有一种水溶性农药和一种水溶性填料的可溶颗粒剂(SG)农药制剂。本发明提供了一种与相应液体制剂等效的农药制剂，但它具有改进的操作安全，例如对眼睛有较低刺激。

本发明的具体说明