[发明专利]具有抗疱疹病毒特性的苯基噻唑衍生物

权利要求书

1.一种式(G)化合物或其治疗上可接受的酸加成盐：式中：

R为选自下列基团：氢，低级烷基，氨基，低级烷氨基，二(低级烷基)氨基，低级烷醇基氨基，(低级烷氧羰基)氨基，二(低级烷氧羰基)氨基，{(低级烷氨基)羰基}氨基及吡啶基氨基；且

Z为选自下列基团：

(i)NR²-C(O)-Q-CH(R³)-NR⁴R⁵，其中：

R²为氢或低级烷基；

Q不存在(亦即为一价键)或亚甲基；

R³为氢，低级烷基，苯基(低级烷基)或在其芳基部分被一个卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代的苯基(低级烷基)；

R⁴为氢，(1-8C)烷基，{二-(低级烷基)氨基}-(低级烷基)，苯基(低级)烷基，在其芳基部分具有一个或二个卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级)烷基；1-(1，2-二氢化茚)基，2-(1，2-二氢化茚)基，(低级环烷基)-(低级烷基)，(Het)-(低级烷基)，其中Het为含有一或二个选自N，O或S的杂原子的未经取代，一取代或二取代的五员或六员一价杂环，其中各取代基独立地选自卤素，羟基，低级烷氧基和低级烷基；

或R³与R⁴一起形成-(CH₂)_m-W-基，其中m为2或3的整数且W为亚甲基或羰基，W系键连到带R⁵的氮原子上；且

R⁵为(1-8C)烷基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分具有一个卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级烷基)；1-(1，2-二氢化茚)基，2-(1，2-二氢化茚)基，(低级环烷基)-(低级烷基)，(Het)-(低级烷基)，其中Het如本权利要求书中所定义，苯基磺酰基，1-或2-萘基磺酰基，5-(二甲氨基)-1-萘基磺酰基，(低级烷基氨基)磺酰基，{二-(低级烷基)氨基}磺酰基，(Het)-磺酰基，其中Het为本权利要求书中所定义，低级烷醇基，(低级环烷基)-(低级烷醇基)，{1-(低级烷基)-(低级环烷基)}羰基，(低级烷氧基)羰基，苯基-Y-(CH₂)_nC(O)，其中Y为氧基(-O-)或硫基(-S-)且当Y为氧基时n为0，1或2或当Y为硫基时n为1或2，经一取代或经二取代的苯基-Y-(CH₂)₂C(O)，其中Y和n为本权利要求书所定义且其苯基部分上有一个或二个选自卤素，羟基，低级烷氧基和低级烷基中的取代基；苯基(低级烷醇基)，在其苯基部分上面具有一个或二个独立地选自叠氮基，卤素，羟基，低级烷氧基和低级烷基中的取代基：(Het)-(CH₂)_nC(O)，其中Het和n皆如本权利要求书中所定义，(Het)-Y-(CH₂)_nC(O)，其中Het，Y和n皆如本权利要求书中所定义，2-{(低级烷氧羰基)氨基}-1-氧乙基，(低级烷氨基)羰基，{二-(低级烷基)氨基}羰基或(低级烷氨基)硫羰基；

(ii)NR^2AC(O)-A-NR^3AR^4A，其中

R^2A为氢或低级烷基；

A为不存在或羰基；

R^3A为氢，(1-8C)烷基，2-羟基乙基，3-羟基丙基，有一个氰基取代基的(1-3C)烷基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分具有一或二个卤素，羟基，二-(低级烷基)氨基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级烷基)；(低级环烷基)-(低级烷基)，或(Het)-(低级烷基)，其中Het如本权利要求中所定义；且

R^4A为(1-8C)烷基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分具有一或二个卤素，羟基，二-(低级烷基)氨基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级烷基)；1-(1，2-二氢化茚)基，2-(1，2-二氢化茚)基，在其脂基部分具有一个羟基取代基的苯基(低级烷基)；(低级环烷基)-(低级烷基)，如本权利要求中所定义的Het，(Het)-(低级烷基)，其中Het为如本权利要求中所定义，或为3-1H-吲哚基甲基；

或R^3A和R^4A与其所连接的氮一起形成含有一或两个选自N，O或S的杂原子的未经取代，经一取代或经二取代的五员或六员的一价杂环，其中各取代基是独立地选自卤素，羟基，低级烷氧基和低级烷基；

或R^3A与R^4A独立为其中L为碳，氧或氮，但其限制条件为当L为氧时，R^6A或R^7A中有一个不存在；R^5A和R^6A独立地选自本权利要求对R^3A所定义者；且R^7A是独立地选自本权利要求中对R^4A所定义者；

(iii)C(O)-NR^2BR^3B，其中

R^2B为氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分上有一或二个卤素，羟基，低级烷氧基，低级烷基或三氟甲氧基取代基的苯基(低级烷基)；低级环烷基，(低级环烷基)-(低级烷基)，{1-羟基-(低级环烷基)}-(低级烷基)或(Het)-(低级烷基)，其中Het如本权利要求中所定义；2-苯并咪唑基；且

R^3B为低级烷基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分上含有一或二个卤素，羟基，低级烷氧基，低级烷基或三氟甲氧基取代基的苯基(低级烷基)；1-(1，2-二氢化茚)基，2-(1，2-二氢化茚)基，低级环烷基，(低级环烷基)-(低级烷基)，{1-羟基-(低级环烷基)}-(低级烷基)或(Het)-(低级烷基)其中Het为本权利要求中所定义；

或R^3B为：

式中R^4B为氢，低级烷基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分上有一或二个卤素，羟基，低级烷氧基，低级烷基或三氟甲氧基取代基的苯基(低级烷基)；(低级环烷基)-(低级烷基)或(Het)-(低级烷基)，其中Het为本权利要求中所定义；R^5B具有与本权利要求中R^2B相同的意义且R^6B具有与本权利要求中对R^3B所定义的相同意义；或R^3B为(CH₂)_tNR^5BR^6B，其中t为1或2且R^5B和R^6B如本权利要求中所定义；或R^3B为CH(R⁷)CH₂OH，其中R^7B具有与本权利要求的R^4B相同的意义；或R^2B与R^3B和它们所连接的氮一起形成含有一或二个选自N，O或S中的杂原子的未经取代，经一取代或经二取代的五员或六员一价杂环，其中各取代基独立地选自下列基团：卤素，羟基，低级烷氧基，低级烷基，苯基(低级烷基)及其芳基部分上有一或二个卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级烷基)；

(iv)OCH₂C(O)NR^2CR^3C，其中

R^2C和R^3C独立地为氢，低级烷基，苯基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分上有一或二个独立地选自卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级烷基)：1-(1，2-二氢化茚)基，二苯基甲基，低级环烷基，(低级环烷基)-(低级烷基)或(Het)-(低级烷基)，其中Het为本权利要求中所定义；但其限制条件为(a)R^2C和R^3C不可两者皆为氢，(b)当R为氢，甲基或二甲氨基时，R^2C和R^3C不可同时为苯甲基，及(c)当R为氨基时，R^2C和R^3C不可为氢和1，1-二甲基乙基的组合或甲基和苯基的组合；及

(v)CH₂CH₂N(R^2D)-C(O)R^3D，式中R^2D为氢，低级烷基，苯基(低级烷基)，在其芳基部分上有一或二个卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代基的苯基(低级烷基)；(低级环烷基)-(低级烷基)，或(Het)-(低级烷基)，其中Het如本权利要求所定义；且

R^3D为低级烷基，含有一，二或三个卤素取代基的低级烷基；未经取代或经卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代一或二次的苯基，在其芳基部分上未经取代或经卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代一或二次的苯基(低级烷基)；低级环烷基，(低级环烷基)-(低级烷基)，Het，其如本权利要求所定义，(Het)-(低级烷基)，其中Het如本权利要求所定义；低级烷氨基，二(低级烷基)氨基，或其芳基部分上未经取代，或经卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基取代一或二次的苯基(低级烷基)氨基。