[发明专利]新的制备方法无效
| 申请号： | 96199573.4 | 申请日： | 1996-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN1207726A | 公开（公告）日： | 1999-02-10 |
| 发明（设计）人： | A·古斯塔维松;A·克尔斯特伦;S·帕尔梅 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟八一,谭明胜 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
1.一种制备非洛地平(Felodipine)的方法，其特征在于，吡啶催化剂存在下，将2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯与3-氨基丁烯酸乙酯在醇中回流进行反应。
2.根据权利要求1的方法，其中的醇为乙醇。
3.根据权利要求1-2任意一项的方法，其中将获得的非洛地平(Felodipine)溶解成溶液。
4.根据权利要求3的方法，其中将获得的非洛地平(Felodipine)溶于乙酸乙酯。
5.根据权利要求3的的方法，其中将获得的非洛地平(Felodipine)溶于二氯甲烷。
6.根据权利要求1-2任意一项的方法，其中将获得的非洛地平(Felodipine)通过结晶纯化。
7.根据权利要求6的方法，其中结晶自丙酮中进行。
8.根据权利要求6的方法，其中结晶自异丙醚中进行。
9.根据前述任一项权利要求的方法，其中2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯与3-氨基丁烯酸乙酯的比例为1g：0.5-0.9g。
10.根据前述任一项权利要求的方法，其中，乙醇的量为每克2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯用2.5-4.8ml乙醇。
11.根据前述任一项权利要求的方法，其中，吡啶的量为每克2，3-二氯亚苄基乙酰乙酸甲酯用0.03-0.2ml吡啶。
12.一种制备药物制剂非洛地平(Felodipine)的方法，其中非洛地平根据上述任一项权利要求生产并纯化，将获得的纯非洛地平(Felodipine)与赋形剂、稀释剂或载体混和，制成药物制剂。
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