[发明专利]新的香豆素衍生物、其制备方法和应用

说明书

本发明涉及由通式I表示的新的香豆素衍生物：式中：R¹＝NH₂或-NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝F，R¹＝R³＝NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R¹＝H或OH，R³＝NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R¹＝OH，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝-NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，R¹＝R³＝R⁵＝H，R²＝CH₃或CF₃，R⁴＝-NHCH＝C(CO₂C₂H₅)₂，

本发明的这些通式I的新的香豆素衍生物通过化学式II所示的取代香豆素式中：R¹＝R³＝R⁴＝R⁵＝H，R²＝NH₂，R¹＝R³＝NH₂，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R¹＝OH，R²＝R⁴＝R⁵＝H，R³＝NH₂，R¹＝OH，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝NH₂，R¹＝NH₂，R²＝R³＝R⁴＝H，R⁵＝F，R¹＝R³＝R⁵＝H，R²＝CH₃或CF₃，R⁴＝-NH₂，与化学式III的乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯

               C₂H₅OCH＝C(CO₂C₂H₅)₂

                      III在120℃、在10分钟-27小时的期间内反应来制备，获得带有上述规定的取代基的通式I的香豆素丙二酸酯。

起始的通式II的被取代的氨基香豆素，除了R¹＝NH₂、R²＝R³＝R⁴＝H、R⁵＝F的化合物外，在以下的文献中已经作过说明：F.W.Linch，J.Chem.Soc.101(1912)1758；G.T.Morgan，F.M.G.Micklethwait，J.Chem.Soc.85(1904)1230；G.Kokotos，C.Tzougraki，J.Heterocyclic Chem.23(1986)87；I.C.Lvanov，S.K.Karagiosov，I.Manolov，Arch.Pharm.(Weinheim)324(1991)61。