[发明专利]吡啶稠合的噻吩基-和呋喃基-噁唑烷酮类化合物

说明书

本发明涉及新的吡啶稠合的噻吩基-和呋喃基-噁唑烷酮类化合物、它们的制备的方法和它们作为药物、特别是作为抗菌药物的应用。

例如，在EP311090和US4705799中公开了具有抗菌作用的N-芳基噁唑烷酮类化合物。在EP609905A1中还公开了3-(氮取代的)苯基-5β-酰氨基甲基噁唑烷-2-酮类化合物。

此外，尤其是在WO9308179A中公开了具有单胺氧化酶抑制作用的噁唑烷酮衍生物，而在EP645376中公开了具有作为粘附(adhesion)受体拮抗剂作用的噁唑烷酮衍生物。

本发明涉及通式(I)的吡啶稠合的噻吩基-和呋喃基-噁唑烷酮类化合物和其盐，式中A代表氧、硫或SO₂基团，D、E、G和L相同或不同，这些取代基中的至少一个代表氮原子，

其它的代表式-CR²基团，

式中

R²表示氢、氰基、硝基、羧基、各具有最多7个碳原子的直链或

  支链烷基、酰基或烷氧基、卤素或式-NR³R⁴、-CONR⁵R⁶、

  -NR⁷-CO-R⁸或-S(O)_aR⁹基团，式中

R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R⁸相同或不同，表示氢、苯基或具

有最多6个碳原子的直链或支链烷基，

a表示0、1或2的数，

R⁹表示苯基或具有最多4个碳原子的直链或支链烷基，R¹代表叠氮基、羟基或式-OR¹⁰、O-SO₂R¹¹或-NR¹²R¹³基团，式中  R¹⁰表示具有最多8个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基，  R¹¹表示具有最多4个碳原子的直链或支链烷基或任选地被具有最

多4个碳原子的直链或支链烷基取代的苯基，  R¹²和R¹³相同或不同，表示具有3-6个碳原子的环烷基、氢、苯基

或各具有最多8个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基或氨基保

护基，或  R¹²或R¹³表示式-CO-R¹⁴、-CS-R^14′、P(O)(OR¹⁵)(OR¹⁶)或-SO²-R¹⁷，

式中

R¹⁴和R^14′相同或不同，表示具有3-6个碳原子的环烷基、三氟

  甲基、具有最多8个碳原子的直链或支链烷氧基、苯基、苄

  氧基或氢，或

R¹⁴和R^14′表示具有最多8个碳原子的直链或支链烷基，它任选

  地被氰基、卤素或三氟甲基取代，或

  表示各具有最多6个碳原子的直链或支链烷硫基(thioalkyl)

  或酰基，或

  表示式-NR¹⁸R¹⁹基团，式中

  R¹⁸和R¹⁹相同或不同，表示氢、苯基或具有最多6个碳原子

      的直链或支链烷基，或

  表示具有最多3个来自S、N和/或O的杂原子的5元芳香

  杂环，

R¹⁵和R¹⁶相同或不同，表示氢或具有最多4个碳原子的直链或

  支链烷基，

R¹⁷表示具有最多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基。

所述的新的吡啶稠合的噻吩基-和呋喃基-噁唑烷酮类化合物的生理上可接受的盐可以是本发明的物质与无机酸、羧酸或磺酸类形成的盐。特别优选的盐是例如与下列酸形成的盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、甲苯磺酸、苯磺酸、萘磺酸、乙酸、丙酸、乳酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸、马来酸或苯甲酸。