[发明专利]治疗前列腺肥大的含氮杂甾族化合物的药物组合物的制备方法

权利要求书

1．制备用于治疗或预防前列腺大的药物组合物的方法，该方法包括将作为该药物组合物活性成分的治疗有效量的至少一种如下所示的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或酯：式中：

R¹表示氢原子，具有1至6个碳原子的烷基或者苄基；

R²表示二苯基氨基或具有1至6个碳原子的被取代的烷基，该烷基被从苯基、噻吩基和呋喃基中选出的至少一个取代基所取代以及该烷基未被另外的取代或被一个羟基或甲氧羰基所取代，

R³表示：

氢原子；

具有1至6个碳原子未被取代的烷基；

具有1至6个碳原子被取代的烷基，该烷基被选自羧基，苯基和羟基的至少一个取代基所取代；或者

具有3至6个碳原子的链烯基；

由α-β和γ-δ所代表的各个键是一个碳-碳单键或碳-碳双键；

所说的苯基是未被取代的苯基或者是被从具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有2至7个碳原子的烷氧羰基，羟基、卤原子和乙酰氨基中选出的至少一个取代基所取代的苯基，与可应用于药物中的载体或稀释剂相混合。

2．根据权利要求1的方法，其中在用作该药物组合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其盐或其酯中R¹表示：氢原子，具有3个碳原子的烷基或苄基。

3．根据权利要求1的方法，其中在用作该药物组合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其盐或其酯中R²表示具有1至4个碳原子并被取代的烷基，该烷基被从下述取代基中选出的至少一个取代基所取代：苯基；被至少一个自下文定义的取代基(a)中选出的取代基所取代的苯基；呋喃基；和噻吩基；所说的烷基没有另外的取代基或被一个羟基或甲氧羰基所取代；

所说的取代基(a)选自具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基，卤原子，羟基，具有2至5个碳原子的烷氧羰基和乙酰氨基。

4．根据权利要求1的方法，其中在用作该药物组合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其盐或其酯中R³表示

氢原子；

具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子并被至少一个苯基、羧基或羟基所取代的烷基；或者

具有3或4个碳原子的链烯基；

5．根据权利要求1的方法，其中在用作该药物组合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其盐或其酯中，由α-β表示的键是碳-碳单键以及由γ-δ表示的键为碳-碳单键或碳-碳双键，或者由α-β表示的键是碳-碳双键以及由γ-δ表示的键为碳-碳单键。

6．按照权利要求1的方法，其中在用作该药物组合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其盐或其酯中：

R¹表示氢原子，具有3个碳原子的烷基，或苄基；

R²表示具有1至4个碳原子并被取代的烷基，该烷基被从下述取代基中选出的至少一个取代基所取代：苯基；被从下文定义的取代基(a)中选出的至少一个取代基所取代的被取代苯基；呋喃基；和噻吩基；所说的烷基没有另外的取代基或被从羟基或甲氧羰基中选出的一个取代基所取代；或者

R²表示二苯基氨基；

R³表示：

氢原子，

具有1至4个碳原子的烷基，

具有1至4个碳原子并被至少一个选自苯基，羧基和羟基的基团所取代的被取代烷基；或者

具有3或4个碳原子的链烯基；

所说的取代基(a)选自具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、卤原子、羟基、具有2至5个碳原子的烷氧羰基和乙酰氨基；以及

由α-β表示的键为碳-碳单键和由γ-δ表示的键为碳-碳单键或碳-碳双键，或由α-β表示的键为碳-碳双键和由γ-δ表示的键为碳-碳单键。

7．根据权利要求1的方法，其中在用作该药物组合物活性成分的式(Ⅰ)化合物或其盐或其酯中，R¹表示氢原子，异丙基，或苄基。