[发明专利]青藤碱在治疗眼科免疫性疾病药物中的应用

说明书

本发明涉及青藤碱的新制药用途，具体说是青藤碱在制备治疗眼科免疫性疾病药物中的应用。特别是青藤碱在制备防治自身免疫性视网膜色素膜炎的药剂中的应用，青藤碱在制备防治自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)治疗过程中具有抑制脂类过氧化、减少炎症浸润、保护抗氧化酶活性作用的药剂当中的应用，以及青藤碱在制备治疗内源性葡萄膜炎药剂中的应用。

青藤碱(sinomenine)是从防已科植物青藤Sinomenium acutum(Thunb.)R.et Wils的茎和根中提取的生物碱之一，是一种已知的药用物质。现代药理学研究表明，青藤碱具有多种药理作用。概括起来讲，目前已经知道的青藤碱的主要药理作用如下：镇痛、抗炎、降压、抑制中枢、抗心律失常等作用[张士善等，清风藤碱甲的药理作用I.镇痛、消炎作用及急性毒性实验，药学学报1960，8：177；凌秀珍，等，药学学报1962，9(7)：393；赵德化，等，药学学报，1985，20(11)：856；张明发，陕西新医药，1981，10(10)：57]；对机体非特异性免疫、细胞的功能有较强的抑制作用，尤其是对T淋巴细胞的功能有较强的抑制作用[彭慧敏，等，青藤碱的免疫抑制作用，中国药理学报1988，9(4)377-380]；青藤碱又是一种组织胺释放剂(冯经义，等，青藤碱的药理作用VII。对胃肠活动的影响及其机制，药学学报1965；12：492)；临床上用于治疗类风湿关节炎疗效显著(张欣等，陕西中医，1980，5：13；湖南省淑浦县中医院科研组，赤脚医生杂志，1975，12：612)；有人还对青藤碱治疗类风湿性关节炎的作用机制进行了研究[李嗣英，等，青藤碱对小鼠免疫功能的影响，中草药，1992，23(2)：81-83]。到目前为止，还没有有关青藤碱治疗自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)的报道。

色素膜炎是常见多发性眼病，也是世界范围内的主要致盲眼病之一。在我国，色素膜炎占致盲眼病的第2-6位。因此，寻找有效、毒副作用小的治疗药物的色素膜炎研究的重点之一。近年来，对眼的免疫介导的炎症，治疗的注意力集中在免疫调节剂上，其出发点在于找到有效的、特异性的抑制涉及免疫病理的主要环节，而对整体的免疫功能无甚影响之药物。对于自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)而言，理想的治疗药物最好是在自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)的免疫应答期就起作用，因为此时恰恰平行于临床病人的潜伏期。由于中药成分毒副作用小，疗效持久，较适于具有复发特征的色素膜炎的治疗。

鉴于这种情况，本发明人经过大量的实验研究和临床观察，发现青藤碱在治疗自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)方面具有很好的疗效，并将其制成药剂。

本发明的目的是提供青藤碱在制备治疗眼科免疫性疾病的药剂中的应用，具体说是青藤碱在制备防治自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)的药剂中的应用，特别是青藤碱在制备自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)治疗过程中具有抑制脂类过氧化、减少炎症浸润、保护抗氧化酶活性作用的药剂当中的应用。

本发明目的还在于提供青藤碱在制备治疗内源性葡萄膜炎药剂中的应用。

经过我们的实验研究表明，青藤碱，特别是盐酸青藤碱，具有良好的治疗自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)的作用。特别是青藤碱在治疗自身免疫性视网膜色素膜炎(EAU)过程中具有抑制脂类过氧化、减少炎症浸润、保护抗氧化酶活性等方面的作用。

经过我们的临床研究表明，青藤碱及其药学上可接受的盐在治疗内源性葡萄膜炎方面具有良好的医疗效果。

青藤碱作为一种治疗药物，已经有产品出售，例如，湖南黔阳地区制药厂生产的青藤碱(sinomenine，SIN)，武汉市中联制药厂生产的盐酸青藤碱粉剂，等。

因此，青藤碱作为治疗眼科免疫性疾病的药物，按照常规的制剂方法，可以制备成适合于临床上使用的任何药物剂型，例如，片剂、丸剂、胶囊剂、冲剂、口服液、乳剂、混悬剂、注射剂、栓剂、膏剂，等。

除了本发明所说的青藤碱之外，青藤碱的药物学上可接受的盐，例如，盐酸青藤碱，同样具有治疗眼科免疫性疾病的作用，因此，青藤碱及其药物上可接受的盐用于制备治疗眼科免疫性疾病的药物，均属于本发明的保护范围。

青藤碱及其药物学上可接受的盐在用于制备治疗眼科免疫性疾病的药物时，可以添加药物学上常用的赋性剂，如，粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、增溶剂、防腐剂、调味剂、溶剂、乳化剂，等。

青藤碱及其药物学上可接受的盐在用于制备治疗眼科免疫性疾病的药物时，也可以和其他相容的治疗药物一起制成药剂。

实施例1