[发明专利]用哒螨酮杀虫和驱虫的方法

说明书

本发明涉及用哒螨酮杀死和驱除动物体外寄生虫的方法。

畜禽体外寄生虫病是畜禽常见的一种寄生虫病，感染率高，传播速度快，造成畜禽生长缓慢，饲料报酬降低，给畜牧业造成巨大的经济损失。

哒螨酮是1989年日本化学工业株式会社首先研究出的哒嗪酮类新型杀螨、杀虫剂，化学名为：2-t-丁基-5(4-t-丁苄基)硫代-4-氯-3(2氢)-哒嗪酮。该药毒性低，杀虫效果好，对螨的整个生长期均具有良好的杀灭效果，已广泛用于农作物的螨虫病防治。1993年日本的广濑正宣和平田公典等人用该药杀死和驱除动物体外寄生虫，其方法是将原药或加载体直接撒布动物全身或局部，或用水溶剂，乳化剂喷雾或药浴治疗取得好的效果。体外施药是防治体外寄生虫施药的常用方法。这一方法存在一些缺点，其一是用药量大；其二是药物利用率低；其二是体外寄生虫病多在冬春寒冷季节发生，容易造成畜禽感冒。

本发明的目的在于提供一种用哒螨酮杀虫和驱虫的新方法。

鉴于目前防治体外寄生虫的方法的缺点，本发明提供的方法是基于将哒螨酮经动物体吸收后，进行杀虫和驱虫；给药的方式为口服或注射或透皮吸收；以猪为给药动物时，口服剂量为12—16mg/kg体重，注射剂量为8—12mg/kg体重，透皮吸收剂量为8—16mg/kg体重。

使药物有效成份被动物体内吸收的方式主要是透皮，注射和口服。本申请人经研究发现哒螨酮均适合制备上述三种剂型，每一种剂型的配方可以多种多样。本发明实施例中列举了三种方式中的各一种配方。本领域的普通技术人员能根据此配方，对配方含量作一定的调整和变化。只要按本发明提出的给药量给药，同样能达到给药后使峰值血药浓度达到12—15μg/ml，达到驱虫和杀虫的目的。因此本发明的实施例不能看成是对本发明的限制。

申请人对哒螨酮的药动学研究表明，哒螨酮在动物体内的药动学模型为一房室模型，不管何种剂型，均为全身分布。口服剂的消除速率常数Ke＝0.06965h^-1，吸收速率常数Ka＝0.2508h^-1，生物半衰期t_1/2ke＝9.95h；注射剂的消除速率常数Ke=0.07396h^-1，吸收速率常数Ka＝0.2166h^-1，生物半衰期t_1/2ke＝9.37h；(上述实验的动物为兔)透皮剂的消除速率常数Ke＝0.04199h^-1，吸收速率常数Ka＝0.09272h^-1，生物半衰期t_1/2ke＝16.5Oh。(实验动物为猪)

由于药物有效成份是经动物体吸收后，由体内循环达到体表施药部位，杀灭和驱除体外寄生虫的，从而使施药量大为减少，药物利用率很高，避免了由于大剂量施药可能造成动物中毒的现象发生；也不会因寒冷季节施药使动物感冒。

实施例1

采用口服方式给药。

A药物配方和制备方法：

口服剂又可分为片剂，散剂和冲剂。本发明中所使用的有效成份在此三种口服剂中的药理作用相同。本发明只就散剂一种剂型举例。

10％散剂配方：哒螨酮(含量大于95％)105g

玉米粉(稀释剂过50目筛)895g

将上述原料混合均匀即可。

B上速散剂的具体应用：

1试验动物：

长×大架子猪40体重25—30kg，经临床检查及实验室检查，确诊为自然感染疥螨病猪。分为4组。

2投药

第1-3组分别施以10mg/kg体重，12mg/kg体重，15mg/kg体重的上述散剂；第4组不施药作对照。

3结果

见表1

C上述散剂的药动学研究：

1试验动物：

家白兔5只，体重1.4—2.1kg，购自湖南医科大学试验动物中心。按常规饲养。

2投药

5只兔，每只按60mg/kg体重哒螨酮口服剂剂量，用水配成悬液经口灌服。

3血样采取

投药前及投药后0.5，2，4，7，11，16，21，26，32，38，48小时耳静脉采血1.5ml。

4血浆中哒螨酮的测定方法

(1)回收率的测定