[发明专利]脒吲哚衍生物及其盐的制备方法

权利要求书

1.一种制备以下述式(1e)表示的芳族脒衍生物或其盐的方法式中：R¹是氢原子；R²是氢原子、C₁-C₆烷基或羧基-C₁-C₆烷基；R³是氢原子；R⁴是氢原子；n是0-4的一个整数；A²是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被羧基取代；X是一个单键、氧原子或硫原子；Y²是吡咯烷基或哌啶基，该基团被一个基团取代，其中R⁶和R⁷各自是氢原子或C₁-C₆烷基，而用式表示的基团是吲哚基，该方法包括下述方法(1)-(4)中的一种方法：(1)使以下所示的式(3)化合物式中：R¹是氢原子；R²是氢原子、C₁-C₆烷基、或C₁-C₆烷氧基-羰基-C₁-C₆烷基；R³是氢原子；R⁴是氢原子；n是0至4的一个整数；A是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被具有1至6个碳原子的烷氧羰基取代；X是一个单键、氧原子或硫原子，Y是吡咯烷基或哌啶基，该基团被一个叔丁氧羰基取代；而由式代表的基团是吲哚基，在卤化氢存在下与下式化合物反应

              R⁵OH

式中R⁵是C₁-C₆烷基然后将所得到的以下所示的式(4)化合物或其盐

的定义如上所述而Y¹是未被取代的吡咯烷基或哌啶基，R²是氢原

子、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基-羰基-C₁-C₆烷基，与氨反应而得到以下所示的式(Ia)化合物或其盐；式中R¹，R³，R⁴，n，A，X和基团

的定义如上所述，而Y¹是未被取代的吡咯烷基或哌啶基，R²是氢原

子、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基-羰基-C₁-C₆烷基，接着进行以下的步骤(a)或步骤(b)：

步骤(a)包括用一种无机酸、有机酸或苛性碱的水溶液进行水解，并与以下所示的式(5)的亚氨酸酯(imidate)化合物反应

式中R⁶和R⁷各自是氢原子或C₁-C₆烷基而R⁸是C₁-C₆烷基，以引入一个亚氨基(imidoyl)；或

步骤(b)包括与以下所示的式(5)的亚氨酸酯化合物反应

式中R⁶，R⁷和R⁸的定义如上所述，以引入一个亚氨基，并用一种无机酸、有机酸或苛性碱的水溶液进行水解；

(2)用一种无机酸、有机酸或苛性碱的水溶液水解以下所示的式(Ia)化合物或其盐式中，R¹是氢原子；R²是氢原子、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基-羰基-C₁

-C₆烷基；R³是氢原子；R⁴是氢原子；n是0至4的一个整数；A

是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被具有1至6个碳原子

的烷氧基羰基取代；X是一个单键、氧原子

或硫原子；Y¹是未被取代的吡咯烷基或哌啶基；而用式

表示的基团是吲哚基，然后使所得到的如下所示的式(Id)化合物或其盐

式中：

R¹是氢原子；R²是氢原子、C₁-C₆烷基、或羧基-C₁-C₆烷基；R³是

氢原子；R⁴是氢原子；n是0至4的一个整数；A²是具有1至4个

碳原子的亚烷基，该亚烷基被羧基取代；X是一个单键、氧原子或

硫原子；Y¹是未被取代的吡咯烷基或哌啶基；而用式

表示的基团是吲哚基，与如下所示的式(5)亚氨基酸酯化合物反应。

式中R⁶和R⁷各自是氢原子或C₁-C₆烷基而R⁸是C₁-C₆烷基，以引入一个亚氨基；

(3)将以下所示的式(Ia)化合物或其盐：

式中：

R¹是氢原子；R²是氢原子、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基-羰基-C₁

-C₆烷基；R³是氢原子；R⁴是氢原子；n是0至4的一个整数；A

是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被具有1至6个碳原子

的烷氧羰基取代；X是一个单键、氧原子或硫原子；Y¹是未被取代

的吡咯烷基或哌啶基；而用式表示的基团是

吲哚基，与以下所示的式(5)亚氨酸酯反应，

式中R⁶和R⁷各自是氢原子或C₁-C₆烷基而R⁸是C₁-C₆烷基，以引入一个亚氨基，并用一种无机酸、有机酸或苛性碱的水溶液水解所得到的化合物；

(4)将以下所示的式(Id)化合物或其盐：式中：R¹是氢原子；R²是氢原子、C₁-C₆烷基或羧基-C₁-C₆烷基；R³是氢原子；R⁴是氢原子；n是0至4的一个整数；A²是具有1至4个碳原子的亚烷基，该亚烷基被羧基取代；X是一个单键、氧原子或硫原子；Y¹是未被取代的吡咯烷基或哌啶基；而用式表示的基团是吲哚基，与如下式(5)的亚氨基酸酯化合物反应，

式中R⁶和R⁷各自是氢原子或C₁-C₆烷基而R⁸是C₁-C₆烷基，以引入一个亚氨基。